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γ-L-Glutamyl-L-alanine
γ-l-glutamyl-l-alanine 是由γ-谷氨酸和丙氨酸組成，是較大蛋白質的蛋白水解分解產物。
更新時間:2025-12-10
Pyributicarb
pyributicarb 是一種氨基甲酸酯型除草劑，是 cyp3a4 基因和人類孕烷 x 受體 (hpxr) 的有效激活劑。
更新時間:2025-12-10
ALB-127158(a)
alb-127158(a) 是一種有效的選擇性黑色素濃縮激素 1 (mch1) 受體拮抗劑。
更新時間:2025-12-10
SR17018
sr17018 是一種 mu 型阿片受體 (mu-opioid-receptor) 激動劑，能夠與 gtpγs 結合，ec50 值為 97 nm。
更新時間:2025-12-10
LP-211
lp-211 是一種選擇性的，可透過血腦屏障的 5-ht7 受體激動劑，ki 值為 0.58 nm，選擇性高于 5-ht1a 受體 (ki，188 nm) 和 d2 受體 (ki，142 nm)。
更新時間:2025-12-10
Tiaprost
tiaprost 是一種前列腺素 f2α (pgf2α) 類似物。
更新時間:2025-12-10
AZD-0364
azd-0364 是一種有效的選擇性 erk2 抑制劑，ic50 為 0.6 nm。詳細信息請參考專利文獻 wo2017080979a1 中的化合物 example 18。
更新時間:2025-12-10
GDC-0927
gdc-0927 是一種新型, 強效, 非甾體類且口服生物可利用的選擇性雌激素受體拮抗劑。
更新時間:2025-12-10
INCB-057643
incb-057643 是一種新型，口服生物可利用的 bet 抑制劑。
更新時間:2025-12-10
LSZ-102
lsz-102 是一種強效, 口服生物有效的選擇性雌激素受體降解劑, 其 ic50 值為 0.2 nm。
更新時間:2025-12-10
4-(6-Bromo-2-benzothiazolyl)benzenamine
4-(6-bromo-2-benzothiazolyl)benzenamine是β-淀粉樣蛋白 (β-amyloid) 的pet（正電子發(fā)射斷層掃描）示蹤劑，可用于診斷神經(jīng)疾病，如阿爾茨海默病和唐氏綜合征。
更新時間:2025-12-10
BAY885
bay885是新穎的 erk5 抑制劑。
更新時間:2025-12-10
LXH254
lxh254 是一種有效的 craf 抑制劑，詳細信息請參考專利文獻 wo2018051306a1 中的化合物 a。lxh254 也是一種有效的 braf 抑制劑。
更新時間:2025-12-10
ABBV-744
abbv-744 是一種結合域 ii 選擇性的 bet bromodomain 抑制劑，可用于炎癥，癌癥，艾滋病等的研究。
更新時間:2025-12-10
eCF506
ecf506是高效，有口服活性的非受體酪氨酸激酶 src 的抑制劑， ic50 值小于0.5 nm。
更新時間:2025-12-10
PROTAC 15
protac 15 包含泛素 e3 連接酶結合基團，linker 和靶蛋白結合基團。protac 15 的詳細信息請參考專利文獻 wo2017201449a1 中的化合物 p1。protac 15 降低雌激素受體-α (erα) 水平。
更新時間:2025-12-10
GSK 557296
gsk 557296 是一種有效的，選擇性的，可口服的催產素受體 (oxytocin receptor) 抑制劑，對人催產素受體的 pki 值為 9.9。
更新時間:2025-12-10
Fidarestat
fidarestat 是一種醛糖還原酶 (aldose reductase) 抑制劑，對 aldose reductase，akr1b10 和 v301l akr1b10 的 ic50 值分別為 26 nm，33 μm 和 1.8 μm；fidarestat 具有治療糖尿病的潛力。
更新時間:2025-12-10
Bimosiamose
bimosiamose 是一種廣譜的選擇素 selectin 拮抗劑，能夠抑制 e-，p- 和 l-selectin 的活性，ic50 分別為 88 μm，20 μm 和 86 μm，可用于炎癥的研究。
更新時間:2025-12-10
GW 766994
gw 766994 是趨化因子受體-3 (chemokine receptor-3) 拮抗劑，已經(jīng)進入臨床階段，研究哮喘和嗜酸性支氣管炎。
更新時間:2025-12-10
FT-1518
ft-1518 是一種選擇性的，可口服的，有效的新一代 mtorc1 和 mtorc2 抑制劑，具有抗腫瘤的活性。
更新時間:2025-12-10
PQR-530
pqr-530 是一種有效，可口服，可透過血腦屏障的，廣譜的 pi3k/mtorc1/2 雙重抑制劑，具有抗腫瘤活性。
更新時間:2025-12-10
SGN-2FF
sgn-2ff 是一種可口服的巖藻糖基化抑制劑，直接抑制巖藻糖基轉移酶 (fucosyltransferase) 的活性，具有抗腫瘤活性。
更新時間:2025-12-10
Epertinib
epertinib 是一種有效，可口服，可逆的，選擇性的 egfr，her2 和 her4 抑制劑，ic50 值分別為 1.48 nm，7.15 nm 和 2.49 nm；epertinib 具有高效的抗腫瘤活性。
更新時間:2025-12-10
GNE 5729
gne 5729 是一種可透過血腦屏障的 nmdar 的正向調節(jié)劑，對 glun2a 的 ec50 值為 37 nm，對 glun2c 和 glun2d 的 ec50 值分別為 4.7 和 9.5 μm。
更新時間:2025-12-10
PAT-1251
pat-1251 是一種有效的，選擇性的，可口服的賴氨酰氧化酶樣蛋白 2 (loxl2) 抑制劑，對 hloxl2 和 hloxl3 的 ic50 值分別為 0.71 和 1.17 μm，同時對小鼠、大鼠和狗 loxl2 的抑制作用很強，ic50 值分別為 0.10，0.12 和 0.16 μm；pat-1251
更新時間:2025-12-10
Target Protein-binding moiety 6
target protein-binding moiety 6 是一種能夠與 brd9 結合的結構，用于抑制 brd9 的活性。
更新時間:2025-12-10
Target Protein-binding moiety 8
target protein-binding moiety 8 是一種能夠與 bcr-abl 結合的結構，用于抑制 bcr-abl 的活性。
更新時間:2025-12-10
E6130
e6130 是一種可口服的，高度選擇性的 cx3cr1 調節(jié)劑，有治療炎癥性腸病的潛力。
更新時間:2025-12-10
AZD-8529
azd-8529 是一種有效的，高度選擇性的，可口服的 mglur2 正向調節(jié)劑，ec50 值為 285 nm；在 20-25 m 的濃度范圍內，對 mglur1，3，4，5，6，7 和 8 沒有正向調節(jié)作用。
更新時間:2025-12-10
RO 4938581
ro 4938581 是一種有效的，選擇性的 gabaa α5 反向激動劑，對 gabaa α5β3γ2a 的 ki 值為 4.6 nm，對 α1β3γ2a，α2β3γ2a，α3β3γ2a 的親和性相對較低，ki 值分別為 174，185 和 80 nm；
更新時間:2025-12-10
LLY-283
lly-283 是一種有效的，選擇性的，可口服的蛋白精氨酸甲基轉移酶 5 (prmt5) 抑制劑，對 prmt5:mep50 復合物的作用很強，ic50 和 kd 值分別為 22 nm 和 6 nm，具有抗腫瘤活性。
更新時間:2025-12-10
Eplivanserin
eplivanserin 是一種有效的，選擇性的，可口服的 5-ht2 receptor 拮抗劑，在大鼠皮層膜中，ic50 值為 5.8 nm，同時對 5-ht2 receptor 的 kd 值為 1.14 nm。
更新時間:2025-12-10
GNE 0723
gne 0723 是一種可透過血腦屏障的 nmdar 的正向調節(jié)劑，對 glun2a 的 ec50 值為 21 nm，對 glun2c 和 glun2d 的 ec50 值分別為 7.4 和 6.2 μm。
更新時間:2025-12-10
pf-06471553 是一種有效的，選擇性的，可口服的 monoacylglycerol acyltransferase 3 (mgat3) 抑制劑，ic50 值為 92 nm。
更新時間:2025-12-10
SB 277011A (dihydrochloride)
sb 277011a dihydrochloride 是一種有效的，選擇性的，可口服的，可透過血腦屏障的 dopamine d3 受體拮抗劑，對 d3，d2，5-ht1b 和 5-ht1d 受體的 pki 值分別為 8.0，6.0，<5.2
更新時間:2025-12-10
Arterolane
arterolane 是一種抗瘧疾劑，對 p. falciparum ro73 和 w2 的 ic50 值均為 1.1 nm。
更新時間:2025-12-10
SNT-207707
snt-207707是一種有效，選擇性，有口服活性的黑素皮質素受體 (melanocortin mc-4) 拮抗劑，ic50 值為8 nm (結合) 和5 nm (功能)。
更新時間:2025-12-10
Cirsiliol
cirsiliol有效且選擇性地抑制5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase) 并顯示出競爭性低親和力苯二氮卓受體配體性質。
更新時間:2025-12-10
GI 181771
gi 181771是研究用于治療肥胖癥的膽囊收縮素1 (cholecystokinin 1) 受體激動劑。
更新時間:2025-12-10
JNJ-38877618
jnj-38877618是一種有效的，高選擇性的，口服可用的 (met) 激酶抑制劑，對于野生型和突變體的 ic 50 值分別為2和3 nm。
更新時間:2025-12-10
LDH-IN-1
ldh-in-1是一種新的基于吡唑的人乳酸脫氫酶 (ldh) 抑制劑，對于 ldha 和 ldhb的 ic50 值分別為32和27nm。
更新時間:2025-12-10
EZM 2302
ezm 2302是共激活因子相關的精氨酸甲基轉移酶1 carm1) 制劑， ic50值為6 nm。
更新時間:2025-12-10
BI-3812
bi-3812 是一種高效的 bcl6 抑制劑，能夠抑制 bcl6 的 btb 結構域，ic50 值 ≤3 nm，具有抗腫瘤活性。
更新時間:2025-12-10
MK-8353
mk-8353 是一種有效的，選擇性的，可口服的 erk1/2 抑制劑，ic50 值分別為 23.0 nm 和 8.8 nm；mk-8353 具有抗腫瘤活性。
更新時間:2025-12-10
UAA crosslinker 1
uaa crosslinker 1可充當pylrs/trna對的底物，能夠摻入靶蛋白中。
更新時間:2025-12-10
RGX-104
rgx-104是一種小分子 lxr 激動劑，通過apoe基因的轉錄激活調節(jié)先天免疫。
更新時間:2025-12-10
AGI-24512
agi-24512是用于治療癌癥的甲硫氨酸腺苷轉移酶2a (mata2 ) 抑制劑。 agi-24512在體外阻斷mtap缺失的癌細胞的生長。
更新時間:2025-12-10
MAT2A inhibitor
mat2a inhibitor是甲硫氨酸腺苷轉移酶2a (mata2 ) 抑制劑，來自專利us20180079753，化合物實例196 (4)。
更新時間:2025-12-10
CSN5i-3
csn5i-3是一種有效的，選擇性和口服的 csn5 抑制劑; 抑制csn催化的cul1 deneddylation ic50 值為5.8 nm。
更新時間:2025-12-10

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