1月
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HV1-IN-2 (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/hv1-in-2.htmlhv1-in-2 (compound 14c) 是一種人電壓門控質(zhì)子通道 (hv1) 抑制劑，ic50 為 2.14 μm。hv1-in-2 具有強效的抗癌活性，對 thp-1 和 mcf-7 細胞具有顯著的抗增殖作用。hv1-in-2 可用于癌癥研究，例如結(jié)直腸腫瘤、白血病和乳腺癌。
PI3Kδ-IN-24 (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/pi3kδ-in-24.htmlpi3kδ-in-24 是一種選擇性的 pi3kδ 抑制劑 (ic50 = 0.1 nm)。pi3kδ-in-24 對 pi3kδ 過表達的癌細胞系表現(xiàn)出顯著的抗增殖作用。pi3kδ-in-24 降低 p-akt 水平，誘導(dǎo)腫瘤細胞細胞周期停滯和凋亡 (apoptosis)。pi3kδ-in-24 可用于癌癥研究，如彌漫性大 b 細胞淋巴瘤 (dlbcl)。
D1/D5 Receptor agonist-1 (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/d1-d5-receptor-agonist-1.htmld1/d5 receptor agonist-1 是一種具有血腦屏障通透性并且具有口服活性的 d1/d5 受體 (d1/d5 receptor) 激動劑。d1/d5 receptor agonist-1 在 camp 途徑和 β-arrestin 募集方面保持顯著療效，其 ec50 值分別為 3.7 nm (d1r camp)、91 nm (d1r β-arrestin)、129 nm (d1r 內(nèi)化)，對 d1r 結(jié)合親和力的 ki 值為 111 nm。d1/d5 receptor agonist-1 在大鼠中抑制 l-dopa (hy-n0304) 誘導(dǎo)的運動障礙中的 β-arrestin 信號傳導(dǎo)。d1/d5 receptor agonist-1 可用于帕金森病的研究。
L14-8 (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/l14-8.htmll14-8 是一種強效的鐵死亡 (ferroptosis) 誘導(dǎo)劑。l14-8 通過泛素化作用促進 plk1 的降解，增加 tp53 的磷酸化和 sat1 的轉(zhuǎn)錄，從而引發(fā)鐵死亡和癌細胞死亡。l14-8 可用于研究晚期前列腺癌。
JAK3-IN-18 (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/jak3-in-18.htmljak3-in-18 是一種選擇性且口服有效的 jak3 和 tec 雙靶點抑制劑，ic50 分別為 0.5391 nm 和 12.40 nm。jak3-in-18 對 ak1、ak2 和 tyk2 有卓越選擇性，選擇性比率超過 10,000倍。jak3-in-18 在實驗性自身免疫性腦脊髓炎小鼠模型中展現(xiàn)出卓越的治療效果。jak3-in-18 可用于多發(fā)性硬化癥的研究。
HIV-1 protease-IN-15 (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/hiv-1-protease-in-15.htmlhiv-1 protease-in-15 (compound 27) 是一種具有口服活性的hiv-1 蛋白酶 (hiv-1 protease) 的選擇性抑制劑，pic50 為 9.347。hiv-1 protease-in-15 抑制 hiv 蛋白成熟過程，阻斷病毒復(fù)制。hiv-1 protease-in-15 有望用于 hiv-1 感染的研究。
PFI-7-O-C4-piperazin (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/pfi-7-o-c4-piperazin.htmlpfi-7-o-c4-piperazin 是一種 e3 連接酶配體-linker 偶聯(lián)物，可用于合成 protacs，如 nep162 (hy-174996)。nep162 的 e3 連接酶配體 (pfi-7) 是一種高選擇性的 gid4 拮抗劑 (kd = 0.22 μm)。nep162 是一種強效且具有選擇性的 brd4 protac 降解劑，具有抗腫瘤活性[1]。
NEP162 (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/nep162.htmlnep162 是一種 brd4 protac 降解劑，在 sw480 和 u2os 細胞中的 dc50 值分別為 1.2 和 1.6 μm。nep162 具有抗增殖活性，能有效抑制腫瘤生長并誘導(dǎo)細胞凋亡 (apoptosis)。nep162 可用于研究骨肉瘤、結(jié)直腸癌和非小細胞肺癌等癌癥。 (粉色：brd4 配體 (hy-78695)，藍色：e3 連接酶配體 (hy-d2259)，黑色：linker，e3 連接酶配體-linker 復(fù)合物 (hy-174997))。
JQ-1-Azidopropylamine (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/jq-1-azidopropylamine.htmljq-1-azidopropylamine 是一種靶蛋白配體-連接子偶聯(lián)物 (target protein ligand-linker conjugate)，其包含 brd4 配體 (hy-78695) 和 protac 連接子 (hy-151862)，可募集 e3 連接酶。jq-1-azidopropylamine 可用于合成 protac jy-21 (hy-174975)。
JY-5 (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/jy-5.htmljy-5 是一種 e3 連接酶配體 (e3 ligase ligand)。jy-5 可用于合成 protac jy-21 (hy-174975)。
FHND5071 (1H) (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/fhnd5071-1h.htmlfhnd5071 (1h) 是一種 ret (轉(zhuǎn)染重排) 酪氨酸激酶的選擇性抑制劑。fhnd5071 (1h) 有望用于 ret 驅(qū)動型癌癥 (如甲狀腺癌、肺癌等) 的研究。
Apoptosis inducer 39 (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/apoptosis-inducer-39.htmlapoptosis inducer 39 是一種凋亡 (apoptosis) 誘導(dǎo)劑，其對 mda-mb-231 和 a549 細胞的 ic50 值分別為 4.53 和 15.42 μm。apoptosis inducer 39 在體外具有抗腫瘤活性，其作用機制是降低抗凋亡蛋白 bcl-2，同時增加促凋亡蛋白 bax 的表達。apoptosis inducer 39 可用于乳腺癌和非小細胞肺癌的研究。
CPD-2828 (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/cpd-2828.htmlcpd-2828 是一種具有口服活性的 ire1α 的選擇性抑制劑，ic50 值為 1.2 μm。cpd-2828 有望用于內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激相關(guān)疾病 (如癌癥、神經(jīng)退行性疾病) 的研究。
HW201877 (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/hw201877.htmlhw201877 是一種強效且口服有效的 15-前列腺素脫氫酶 (15-pgdh) 抑制劑，其 ic50 值為 3.6 nm。hw201877 能在 a549 細胞中極大程度上提升 peg2 水平，并在組織損傷和纖維化的動物模型中顯示出顯著的療效。hw201877 可用于炎癥性腸病 (ibd)、特發(fā)性肺纖維化 (ipf) 和克羅恩病 (cd) 的研究。
ATM-IN-2 (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/atm-in-2.htmlatm-in-2 是一種選擇性且口服有效的 atm 抑制劑，其 ic50 為 4 nm。atm-in-2 具有高度的激酶選擇性 (相對于 pikk 家族成員的選擇性超過 700 倍)。atm-in-2 通過抑制 atm 磷酸化和下游信號通路 (p53、h2ax) 發(fā)揮抗腫瘤作用并促進細胞凋亡 (apoptosis)。atm-in-2 可用于實體瘤，如結(jié)腸癌的研究。
JAK2-IN-13 (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/jak2-in-13.htmljak2-in-13 是一種強效且口服有效的 jak2 抑制劑，其 ic50 為 54.7 nm。jak2-in-13 可下調(diào) p-stat3 和 p-stat5 的表達。jak2-in-13 具有良好的生物利用度，并能有效抑制重組人促紅細胞生成素誘導(dǎo)的髓外紅細胞生成以及真性紅細胞增多癥。jak2-in-13 可用于骨髓增生性腫瘤的研究。
mGluR1 activator-1 (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/mglur1-activator-1.htmlmglur1 activator-1 是一種穩(wěn)定的、可透過血腦屏障的維生素 k (hy-b2172) 類似物和 mglur1 激活劑。mglur1 activator-1 能通過類固醇和外源性物質(zhì)受體及視黃酸受體實現(xiàn)強轉(zhuǎn)錄激活。mglur1 activator-1 能有效誘導(dǎo)小鼠神經(jīng)祖細胞的神經(jīng)分化。mglur1 activator-1 可用于神經(jīng)退行性疾病，如阿爾茨海默的研究。
CGRP antagonist 7 (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/cgrp-antagonist-7.htmlcgrp antagonist 7 是一種有效的降鈣素基因相關(guān)肽受體 (cgrp) 拮抗劑，其 ki 值為 0.029 nm。cgrp antagonist 7 可抑制 cgrp 受體介導(dǎo)的環(huán)磷酸腺苷 (camp) 產(chǎn)生，其 ic50 值為 1.5 nm。cgrp antagonist 7 可用于偏頭痛的研究。
Anti-MRSA agent 32 (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/anti-mrsa-agent-32.htmlanti-mrsa agent 32 (compound 26) 是一種具有口服活性的 saclpp (staphylococcus aureus clpp 蛋白酶) 的選擇性激活劑，ec50 值為 0.98 μm。anti-mrsa agent 32 激活 saclpp 蛋白酶異常降解細菌蛋白，抑制 staphylococcus aureus 增殖。anti-mrsa agent 32 在小鼠皮膚感染模型中促進傷口愈合。anti-mrsa agent 32 有望用于耐甲氧西林 staphylococcus aureus (mrsa) 等感染性疾病的研究。
VCP/p97 IN-3 (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/vcp-p97-in-3.htmlvcp/p97 in-3 是一種 vcp/p97 變構(gòu)抑制劑。 vcp/p97 in-3 對 vcp 顯示出抑制活性，ic50 為 9 nm，對突變型 vcp 蛋白的 ic50 分別為 12 nm (n660k) 和 19 nm (v474a/d649a)。vcp/p97 in-3 增加 k48 泛素化水平和 caspase-3 的含量。vcp/p97 in-3 激活內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激和未折疊蛋白反應(yīng) (upr)。vcp/p97 in-3 在 rpmi-8226 細胞皮下異種移植小鼠模型中抑制腫瘤生長。vcp/p97 in-3 可用于多發(fā)性骨髓瘤的研究。
PRMT5-MTA-IN-6 (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/prmt5-mta-in-6.htmlprmt5-mta-in-6 (compound 31) 是一種選擇性 mta 協(xié)同 prmt5 抑制劑。prmt5-mta-in-6 對 prmt5?mta 具有強效抑制活性 (ic50: 6.6 nm)。prmt5-mta-in-6 能選擇性抑制 mtap 缺失的 hct-116 細胞生長 (ic50: 319 nm)。prmt5-mta-in-6 可用于 mtap 缺失腫瘤的研究。
YTHDF2 ligand-1 (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/ythdf2-ligand-1.htmlythdf2 ligand-1 (compound 23) 是一種選擇性和高親和力的 ythdf2 配體，kd 為 1.3 μm (fp 檢測) 和 ic50 為 11 μm (htrf檢測)。ythdf2 ligand-1 可用于腫瘤的研究。
LC-MF-4 (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/lc-mf-4.htmllc-mf-4 是一種選擇性 fgfr3 protac 降解劑，在 kms-11 細胞中的 dc50 為 30.89 nm。lc-mf-4 可抑制 fgfr3-tacc3 融合陽性癌癥的代謝功能，包括減少 atp 合成和抑制線粒體生物合成基因。lc-mf-4 在 ba/f3-fgfr3-tacc3 異種移植小鼠模型中表現(xiàn)出強效抗腫瘤活性。lc-mf-4 可用于膀胱癌和尿路上皮癌 (uc) 等 fgfr3 基因突變癌癥研究。粉色：fgfr3 ligand (hy-175414)；藍色：vhl ligase ligand (hy-125905)；黑色：linker (hy-y1224)
KPC-2-IN-3 (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/kpc-2-in-3.htmlkpc-2-in-3 (compound 3b) 是一種 kpc-2 抑制劑，其 ic50 為 0.533 μm，ki 為 0.194 μm。kpc-2-in-3 與 meropenem (hy-13678) 協(xié)同作用，對卡巴培南類耐藥 k. pneumonia k47-25 產(chǎn)生抗菌活性，并降低細菌數(shù)量，且具有抗生素后效應(yīng)。kpc-2-in-3 顯著降低小鼠肺炎模型中的肺細菌負荷。
Dac590 (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/dac590.htmldac590 是一種口服有效的 fto 抑制劑。dac590 通過抑制致癌 fto 信號，對 aml 細胞表現(xiàn)出強大的抗增殖作用，并誘導(dǎo)細胞凋亡 (apoptosis) 和細胞周期 g1 阻滯。dac590 顯著抑制aml 異種移植小鼠模型中的腫瘤生長并延長生存期，且未觀察到毒性，并與 decitabine (hy-a0004) 聯(lián)用時表現(xiàn)出協(xié)同作用。
SK60 (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/sk60.htmlsk60 是 gsk321 (hy-18948) 的二甲基化衍生物，具有低納摩爾效力和對 idh1r132h 的高選擇性 (ic50 = 14.5 nm)。sk60 可用作熒光標記 [18f] 腦成像的示蹤劑。
P2Y12R ligand-1 (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/p2y12r-ligand-1.htmlp2y12r ligand-1 (compound 41) 是一種高親和力的 p2y12r 配體，ki 值為 17.1 nm。用 [18f] 標記的 p2y12r ligand-1 可用于大腦 pet 成像的研究。
FHND5032 (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/fhnd5032.htmlfhnd5032 是一種具有口服活性的 mir-124 誘導(dǎo)劑。fhnd5032 顯著上調(diào)巨噬細胞中 mir-124 的表達。fhnd5032 通過抑制 pik3r2/pi3k/akt 軸，阻斷炎癥信號，促進巨噬細胞重編程，并恢復(fù)上皮屏障功能。fhnd5032 緩解潰瘍性結(jié)腸炎小鼠的結(jié)腸炎并降低炎癥負荷。fhnd5032 可用于潰瘍性結(jié)腸炎的研究。
JY-21 (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/jy-21.htmljy-21 是一種 brd4 protac 降解劑，其 dc50 為 3.797 μm。jy-21 對 mda-mb-231 細胞具有強效的抗癌活性。粉色：brd4 ligand (hy-78695)；藍色：e3 ligase ligand (hy-174994)；黑色：linker (hy-151862)
ISM7594 (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/ism7594.htmlism7594 是一種具有口服活性的 fgfr2/3 抑制劑。ism7594 在 fgfr2 或 fgfr3 改變的癌細胞系中顯示出廣譜抗增殖能力，包括 fgfr2/3 擴增、融合和突變 (baf3-tel-fgfr2-v564f (ic50 = 0.067 nm), baf3-tel-fgfr2-v564i (ic50 = 2 nm)) 類型。ism7594 以劑量依賴性方式抑制腫瘤生長。ism7594 可用于具有 fgfr2/3 異常的晚期實體瘤的研究。
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