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Maleimide-Ph(3,5-F)-PEG4-Val-Ala (2026/1/21)

簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/maleimide-ph-3-5-f-peg4-val-ala.htmlmaleimide-ph(3,5-f)-peg4-val-ala 是一種可裂解的 adc linker，屬于 peg 類，可用于合成抗體-藥物偶聯(lián)物 (adcs)。

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Nrf2 activator-20 (2026/1/21)

簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/nrf2-activator-20.htmlnrf2 activator-20 是一種具有抗炎抗氧化活性，強(qiáng)效的 nrf2 激活劑。nrf2 activator-20 通過干擾 keap1-nrf2 之間的相互作用來激活抗炎途徑，并且在體內(nèi)具有有益效果。nrf2 activator-20 可用于研究急性窘迫呼吸綜合征 (ards) 和缺血再灌注損傷。

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PfPK6-IN-1 (2026/1/21)

簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/pfpk6-in-1.htmlpfpk6-in-1 是一種強(qiáng)效且選擇性的 pfpk6 抑制劑，其 ic50 值為 0.3 μm。pfpk6-in-1 能抑制瘧原蟲色素形成，一種瘧原蟲特異性的特有的血紅素解毒途徑，對β-血紅素 (βh) 的 ic50 值為 13 μm。pfpk6-in-1 具有快速且廣譜的抗瘧疾特性，對敏感型和耐藥型瘧原蟲菌株均有效。pfpk6-in-1 可用于抗瘧疾劑的研究。

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Antitumor photosensitizer-9 (2026/1/21)

簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/antitumor-photosensitizer-9.htmlantitumor photosensitizer-9 是一種近紅外光敏劑 (photosensitizer)，具有高單線態(tài)產(chǎn)氧率 (相對速率 = 1.79)。antitumor photosensitizer-9 對多種癌細(xì)胞表現(xiàn)出極強(qiáng)光毒性，光照下可誘導(dǎo) ros 生成。antitumor photosensitizer-9 在體內(nèi)抑制腫瘤生長，在低藥物和光劑量下表現(xiàn)出優(yōu)異的抗癌光動力療法 (pdt) 效果。antitumor photosensitizer-9 可用于光動力療法研究。

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Mutant IDH1-IN-7 (2026/1/21)

簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/mutant-idh1-in-7.htmlmutant idh1-in-7 是一種高選擇性 isocitrate dehydrogenase 1 (idh1) r132h (ic50 = 0.26 μm，kd = 2.1 μm)/r132c (ic50 = 1.1 μm) 抑制劑。mutant idh1-in-7 對野生型 idh1、idh2-wt 和 idh2 r140q 無抑制作用。mutant idh1-in-7 抑制 u87-mg r132h 細(xì)胞中的 2-羥基戊二酸 (2-hg) 生成 (ec50 = 0.55 μm)。mutant idh1-in-7 對 u87-mg r132h 和 ht-1080 細(xì)胞表現(xiàn)出中等程度的抗增殖作用。

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PDGFRA-IN-1 (2026/1/21)

簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/pdgfra-in-1.htmlpdgfra-in-1 (compound 4p) 是一種血小板衍生的生長因子受體 a (pdgfra) 抑制劑，其 ic50 為 1.25 μm。pdgfra-in-1 具有顯著的抗癌活性，能夠有效殺死癌癥細(xì)胞，包括源自患者的原代膠質(zhì)瘤細(xì)胞。

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BChE-IN-42 (2026/1/21)

簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/bche-in-42.htmlbche-in-42 (compound 4a) 是一種 bche 抑制劑，ic50 為 10.01 nm。bche-in-42 可用于阿爾茨海默病 (ad) 等神經(jīng)系統(tǒng)疾病的研究。

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STING-IN-16 (2026/1/21)

簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/sting-in-16.htmlsting-in-16 是一種 sting 抑制劑，其對 sting 抑制的 ic50 值分別為 44 nm (人) 和 32 nm (鼠). sting-in-16 有效抑制人源細(xì)胞和小鼠細(xì)胞中 sting 軸的激活。sting-in-16 能恢復(fù)腎臟線粒體功能，抑制活性氧 (ros) 的生成，并減少細(xì)胞凋亡 (apoptosis)。sting-in-16 顯示出顯著的體內(nèi)抗炎效果。 sting-in-16 可用于自身免疫和自身炎癥性疾病的研究。

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Nrf2-IN-4 (2026/1/21)

簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/nrf2-in-4.htmlnrf2-in-4 是一種 nrf2 抑制劑。nrf2-in-4 通過抑制 nrf2 誘導(dǎo)鐵死亡 (ferroptosis)。nrf2-in-4 破壞細(xì)胞鐵穩(wěn)態(tài)，促進(jìn)鐵蛋白降解，并最終觸發(fā)鐵死亡。nrf2-in-4 通過促進(jìn)鐵依賴性活性氧 (ros) 產(chǎn)生和溶酶體酸化來誘導(dǎo)溶酶體激活。nrf2-in-4 顯示出顯著的抗腫瘤效果。nrf2-in-4 可用于乳腺癌研究。

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MST3-IN-1 (2026/1/21)

簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/mst3-in-1.htmlmst3-in-1 是一種選擇性并且具有口服活性的 mst3 抑制劑，其 ic50 值為 122.4 nm。mst3-in-1 對 hepg2 細(xì)胞表現(xiàn)出抗增殖活性，能有效誘導(dǎo) hepg2 細(xì)胞凋亡 (apoptosis)，并將細(xì)胞周期阻滯在 g2/m 期。mst3-in-1 在 hepg2 異種移植小鼠模型中顯著抑制腫瘤生長。mst3-in-1 可用于肝癌的相關(guān)研究。

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CHI3L1-IN-3 (2026/1/21)

簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/chi3l1-in-3.htmlchi3l1-in-3 是一種 chi3l1 抑制劑。chi3l1-in-3 與 chi3l1 結(jié)合，mst 和 spr 測定表明，kd 值分別為 13.76 μm 和 13.5 μm。chi3l1-in-3 展現(xiàn)出較長的血漿半衰期和微粒體穩(wěn)定性，同時具有較低的內(nèi)在清除率。chi3l1-in-3 在三維多細(xì)胞膠質(zhì)母細(xì)胞瘤 (gbm) 球體模型中誘導(dǎo)劑量依賴性細(xì)胞毒性，減少球體質(zhì)量并抑制細(xì)胞遷移。chi3l1-in-3 可用于膠質(zhì)母細(xì)胞瘤的研究。

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P-gp-IN-30 (2026/1/21)

簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/p-gp-in-30.htmlp-gp-in-30 (compound 13) 是一種靶向 yb-1 的 p-糖蛋白 (p-gp) 抑制劑。p-gp-in-30 通過降低總 yb-1 蛋白和核 yb-1 蛋白表達(dá)，抑制下游 p-gp 的表達(dá)和功能，進(jìn)而抑制紫杉醇的外排速率，從而顯著增強(qiáng)對紫杉醇的敏感性。p-gp-in-30 與紫杉醇 (hy-b0015) 聯(lián)合使用，可有效抑制 a549/taxol 異種移植小鼠模型中的腫瘤生長。p-gp-in-30 可用于非小細(xì)胞肺癌 (nsclc) 研究。

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TGF-β2-IN-1 (2026/1/21)

簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/tgf-β2-in-1.htmltgf-β2-in-1 是一種選擇性 tgf-β2 抑制劑。tgf-β2-in-1 對 hct-116、caco-2 和 ht-29 細(xì)胞表現(xiàn)出強(qiáng)大的抗增殖作用，ic50 值分別為 6.84、10.21 和 9.47 μm。tgf-β2-in-1 以劑量依賴性方式抑制 tgf-β2 信號傳導(dǎo)，通過抑制受體和細(xì)胞因子表達(dá)實現(xiàn)。tgf-β2-in-1 可用于結(jié)直腸癌的研究。

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SHP2 protein degrader-3 (2026/1/21)

簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/shp2-protein-degrader-3.htmlshp2 protein degrader-3 是一種靶向 shp2 的 autac 蛋白降解劑。shp2 protein degrader-3 在 hela 細(xì)胞中劑量依賴性降解 shp2 (dc50 = 3.22 μm)，并且表現(xiàn)出顯著的抗腫瘤活性 (ic50=5.59 μm)。shp2 protein degrader-3 的降解機(jī)制是通過 lc3 介導(dǎo)的自噬 (autophagy) 途徑實現(xiàn)的，這一過程可被溶酶體抑制劑所阻斷。 shp2 protein degrader-3 能誘導(dǎo)多種腫瘤細(xì)胞 (宮頸癌細(xì)胞 (hela)，肝癌細(xì)胞 (hepg2 和 huh-7)，結(jié)腸癌細(xì)胞 (lovo)) 發(fā)生凋亡 (apoptosis)。(shp2 ligand：(hy-100388)；lc3 ligand：(hy-10542)；linker：(hy-128834))。

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Topi MF-6 (2026/1/21)

簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/topi-mf-6.htmltopi mf-6 是一種 dna 拓?fù)洚悩?gòu)酶 i (top1) 抑制劑。topi mf-6 對胃腸道癌細(xì)胞具有優(yōu)異的細(xì)胞毒性。topi mf-6 可作為 adc payload。

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CIDD-8633 (2026/1/21)

簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/cidd-8633.htmlcidd-8633 是一種強(qiáng)效的 ddr2 抑制劑，其 ic50 值為 6.105 μm。cidd-8633 顯著抑制 mia-paca-2 細(xì)胞和 aspc-1 細(xì)胞的增殖，其 ic25 值分別為 4.0 和 5.5 μm。cidd-8633 可抑制細(xì)胞遷移，阻滯細(xì)胞周期，誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡 (apoptosis)，并顯著抑制胰腺導(dǎo)管腺癌 (pdac) 腫瘤的生長。cidd-8633 可用于胰腺癌的研究，如 pdac。

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pro-FTY (2026/1/21)

簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/pro-fty.htmlpro-fty 是一種 fty720 (hy-12005) 抗癌前藥，是一種鞘氨醇-1-磷酸 (s1p) (hy-108496) 抑制劑。pro-fty 通過與 acrolein 發(fā)生反應(yīng)的藥物遞送系統(tǒng) (dds) 特異性抑制癌細(xì)胞中 s1p 的信號傳導(dǎo)。pro-fty 顯著抑制乳腺癌細(xì)胞的存活，包括對 paclitaxel (hy-b0015) 或 doxorubicin (hy-15142a) 有耐藥性的多耐藥細(xì)胞及其類器官。pro-fty 可有效抑制 4t1 細(xì)胞或類器官異種移植腫瘤小鼠模型中的腫瘤生長，同時避免淋巴細(xì)胞減少。

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DEL-S1 (2026/1/21)

簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/del-s1.htmldel-s1 是一種 slit2 結(jié)合劑。del-s1 通過誘導(dǎo)構(gòu)象重排顯著抑制 slit2/robo1 復(fù)合物的形成，并進(jìn)一步抑制其功能，其 ic50 為 68.8 μm。del-s1 可用于神經(jīng)發(fā)育、免疫調(diào)節(jié)以及膠質(zhì)母細(xì)胞瘤等癌癥研究。

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MT-228 (2026/1/21)

簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/mt-228.htmlmt-228 (bpn-0026709) 是一種選擇性且具有血腦屏障通透性的非肌肉肌球蛋白 ii (non-muscle myosin ii) 抑制劑。 mt-228 通過選擇性靶向非肌肉肌球蛋白 ii (non-muscle myosin ii) (ki = 1.5 μm) 而非心臟肌球蛋白 ii (cmii) (ki = 17 μm) 顯著改善了耐受性，并且 smmll md 的序列與 nmllb 的序列有 83.6% 的一致性。mt-228 在精神活性物質(zhì)使用障礙的動物模型中顯示出持久的效果。

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Cs-2d (2026/1/21)

簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/cs-2d.htmlcs-2d 是一種選擇性神經(jīng)酰胺合酶 cer1 抑制劑。cs-2d 對 c. neoformans 的 cer1 具有強(qiáng)效抑制活性，同時對人 hcers1 保持較低的脫靶效應(yīng)。cs-2d 具有強(qiáng)效抗真菌活性，并顯著抑制其生長。cs-2d 可用于侵襲性真菌感染研究。

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MP1202 (2026/1/21)

簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/mp1202.htmlmp1202 是一種 mor 和 kor 的雙功能激動劑，對 mmor-1 和 mkor-1 的 ec50 分別為 0.32 μm 和 0.13 μm。mp1202 具有功能選擇性，可減少 hmor 和 hkor 中 β-arrestin1/2 募集但顯著激活 g 蛋白和 gα 亞型。mp1202 在亞型選擇性阿片類藥物敲除小鼠模型中表現(xiàn)出強(qiáng)效的抗傷害作用，且無典型的阿片類藥物副作用，但出現(xiàn)條件性位置偏愛和厭惡行為，具有鎮(zhèn)痛研究潛力。

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P2X7 receptor antagonist-6 (2026/1/21)

簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/p2x7-receptor-antagonist-6.htmlp2x7 receptor antagonist-6 (compound 2g) 是一種負(fù)變構(gòu) p2x7 receptor 拮抗劑，對 hp2x7 的 ic50 為 1.31 μm。p2x7 receptor antagonist-6 可用于癌癥、神經(jīng)退行性疾病、炎癥和傳染病的研究。

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Adenosine receptor antagonist 6 (2026/1/21)

簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/adenosine-receptor-antagonist-6.htmladenosine receptor antagonist 6 是一種 (s)-對映體化合物，具有口服活性且選擇性的 a2a 腺苷受體(a2a adenosine receptor) (a2aar) 拮抗劑。 adenosine receptor antagonist 6 與 a2a adenosine receptor 結(jié)合的 ki 值為 19.18 nm。adenosine receptor antagonist 6 抑制 5’-n-ethylcarboxamide adenosine (neca) (hy-103173) 介導(dǎo)的 camp 產(chǎn)生 (ic50 = 0.089 μm) 和免疫抑制，同時促進(jìn) il-2 和 ifn-γ 的分泌。adenosine receptor antagonist 6 消除腺苷對 t 細(xì)胞活化和細(xì)胞因子釋放的免疫抑制作用。adenosine receptor antagonist 6 抑制 ct26

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5-HT2C agonist-6 (2026/1/21)

簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/5-ht2c-agonist-6.html5-ht2c agonist-6 (compound 13) 是一種三環(huán)類致幻劑，是一種 5-ht2c 激動劑，ec50 為 13.8 nm。5-ht2c agonist-6 可用于神經(jīng)系統(tǒng)疾病研究。

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N-Deshydroxyethyl Dasatinib-C3-NH2 (2026/1/21)

簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/n-deshydroxyethyl-dasatinib-c3-nh2.htmln-deshydroxyethyl dasatinib-c3-nh2 是一種靶蛋白配體-連接子偶聯(lián)物 (target protein ligand-linker conjugate)，其包含 lck 配體 (hy-107447) 和 protac 連接體 (hy-76667)，可募集 e3 連接酶。n-deshydroxyethyl dasatinib-c3-nh2 可用于合成 protac sj11646 (hy-175281)。

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5-HT2A agonist 5 (2026/1/21)

簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/5-ht2a-agonist-5.html5-ht2a agonist 5 (compound 88) 是一種 5-ht2a 激動劑，對 h5-ht2a 的 ec50 為 0.01 nm。5-ht2a agonist 5 可用于抑郁癥、藥物成癮、酒精中毒、創(chuàng)傷后應(yīng)激障礙 (ptsd) 和神經(jīng)性疼痛的研究。

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5-HT2A agonist 4 (2026/1/21)

簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/5-ht2a-agonist-4.html5-ht2a agonist 4 (compound 70) 是一種 5-ht2a 激動劑，對 h5-ht2a 的 ec50 為 0.30 nm。5-ht2a agonist 4 可用于抑郁癥、藥物成癮、酒精中毒、創(chuàng)傷后應(yīng)激障礙 (ptsd) 和神經(jīng)性疼痛的研究。

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GABA receptor antagonist 2 (2026/1/21)

簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/gaba-receptor-antagonist-2.htmlgaba receptor antagonist 2 (compound iid) 是一種 gaba receptor 拮抗劑，對 plutella xylostella (p. xylostella) 的 lc50 為 0.0735 μg/ml。gaba receptor antagonist 2 對 p. xylostella 及其耐藥性菌株、spodoptera frugiperda 和 chilo suppressalis 具有顯著的殺蟲活性。gaba receptor antagonist 2 可與 drosophila rdlg335 位點的 gaba 受體結(jié)合。gaba receptor antagonist 2 可用于控制抗性害蟲種群。

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PCSK9-IN-33 (2026/1/21)

簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/pcsk9-in-33.htmlpcsk9-in-33 (compound 1´f) 是一種 pcsk9 抑制劑，ic50 為 161 nm。pcsk9-in-33 可用于高膽固醇血癥研究。

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MT-110 (2026/1/21)

簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/mt-110.htmlmt-110 (bpn-0027490) 是一種選擇性且具有血腦屏障通透性的非肌肉肌球蛋白 ii (non-muscle myosin ii) 抑制劑。mt-110 通過選擇性靶向非肌肉肌球蛋白 ii (non-muscle myosin ii) 而非心臟肌球蛋白 ii (cmii)，顯著改善了耐受性。mt-110 可用于精神疾病的研究。

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