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PSMA-DIM (2026/1/21)
簡(jiǎn)介:官網(wǎng)鏈接:https://www.medchemexpress.cn/psma-dim.htmlpsma-dim 是一種二聚體的 psma 配體,其對(duì) lncap 細(xì)胞的 kd 值為 37.09 nm。psma-dim可以用 [68ga]ga 進(jìn)行放射性標(biāo)記,形成 [68ga]ga-psma-dim。[68ga]ga-psma-dim 能夠有效地區(qū)分不同 psma 表達(dá)水平的細(xì)胞和動(dòng)物模型。[68ga]ga-psma-dim 具有較高 lncap 細(xì)胞攝取率和的腫瘤攝取峰值。psma-dim 可用于前列腺癌 (pca) 的研究。
DDO-4033 (2026/1/21)
簡(jiǎn)介:官網(wǎng)鏈接:https://www.medchemexpress.cn/ddo-4033.htmlddo-4033 是一種 spop 抑制劑 (ic50 = 16.9 μm, kd = 15.1 μm)。ddo-4033 阻礙透明細(xì)胞腎細(xì)胞癌 (ccrcc) 細(xì)胞系的惡性遷移、侵襲和增殖。ddo-4033 破壞 spop 對(duì)底物 lats1 的募集,抑制其多泛素化和隨后的降解,上調(diào) lats1 的表達(dá)。ddo-4033 具有良好的抗腫瘤活性,可用于腎細(xì)胞癌研究。
Antitoxoplasmal agent-1 (2026/1/21)
簡(jiǎn)介:官網(wǎng)鏈接:https://www.medchemexpress.cn/antitoxoplasmal-agent-1.htmlantitoxoplasmal agent-1 (compound 4) 是一種抗寄生蟲劑。antitoxoplasmal agent-1 對(duì) t. gondii 具有較強(qiáng)的活性和選擇性,ic50 為 3.1 μm。antitoxoplasmal agent-1 對(duì) l. major 無(wú)鞭毛體也有一定活性,ec50 為 23.3 μm。antitoxoplasmal agent-1 可用于寄生蟲相關(guān)疾病的研究。
hCA-IN-1 (2026/1/21)
簡(jiǎn)介:官網(wǎng)鏈接:https://www.medchemexpress.cn/hca-in-1.htmlhca-in-1 (compound 5u) 是一種 hca 抑制劑,對(duì) hca i、hca ii、caix 和 caxii 的 ki 分別為 159.2、4.8、15.5 和 2 nm。hca-in-1 對(duì)黑色素瘤、乳腺癌和結(jié)腸癌細(xì)胞表現(xiàn)出廣譜的抗癌活性。adme 預(yù)測(cè) hca-in-1 有良好的溶解性和口服生物利用度。hca-in-1 可用于腫瘤的研究。
SOS1-IN-20 (2026/1/21)
簡(jiǎn)介:官網(wǎng)鏈接:https://www.medchemexpress.cn/sos1-in-20.htmlsos1-in-20 (compound 12f) 是一種具有口服活性的 sos1 抑制劑,對(duì) krasg12c::sos1 的 ic50 為 5.11 nm。sos1-in-20 通過(guò)破壞 kras 與 sos1 的相互作用,抑制 kras 激活及下游信號(hào)傳導(dǎo)。sos1-in-20 在 pc-9 細(xì)胞中對(duì) p-erk 的 ic50 為 253 nm。sos1-in-20 對(duì) herg 通道的 ic50 為 16.71 μm。sos1-in-20 可抑制腫瘤細(xì)胞的增殖,具有抗腫瘤的活性。
ADAR1-IN-1 (2026/1/21)
簡(jiǎn)介:官網(wǎng)鏈接:https://www.medchemexpress.cn/adar1-in-1.htmladar1-in-1 是一種強(qiáng)效的 adar1 抑制劑。adar1-in-1 顯著抑制了 du-145 細(xì)胞的增殖 (ic50 = 1.11 μm)、克隆形成、遷移和侵襲,并誘導(dǎo)細(xì)胞周期阻滯和凋亡(apoptosis)。adar1-in-1 能安全有效地抑制腫瘤生長(zhǎng)。adar1-in-1 可用于前列腺癌 (pca) 的研究。
PROTAC BRD4 ligand-4 (2026/1/21)
簡(jiǎn)介:官網(wǎng)鏈接:https://www.medchemexpress.cn/protac-brd4-ligand-4.htmlprotac brd4 ligand-4 是一種 brd4 配體,可用于合成 protac brd4 degrader-37 (hy-175225).
T-01-C7-amide (2026/1/21)
簡(jiǎn)介:官網(wǎng)鏈接:https://www.medchemexpress.cn/t-01-c7-amide.htmlt-01-c7-amide 是一種 e3 連接酶配體-連接子偶聯(lián)物 (e3 ligase ligand-linker conjugate)。t-01-c7-amide 可用于合成 protac brd4 degrader-36 (hy-175224)。
PROTAC BRD4 Degrader-38 (2026/1/21)
簡(jiǎn)介:官網(wǎng)鏈接:https://www.medchemexpress.cn/protac-brd4-degrader-38.htmlprotac brd4 degrader-38 是一種 brd4 protac 降解劑,對(duì) brd4 的短、長(zhǎng)異構(gòu)體的 dc50 分別為 86 nm 和 106 nm。protac brd4 degrader-38 通過(guò)共價(jià)結(jié)合 e3 連接酶 trim28 的 c232 位點(diǎn)來(lái)顯著誘導(dǎo) brd4 降解。粉色:brd4 ligand (hy-78695);藍(lán)色:e3 ligase ligand (hy-203082);黑色:linker (hy-40172)
CAII/CAXII-IN-1 (2026/1/21)
簡(jiǎn)介:官網(wǎng)鏈接:https://www.medchemexpress.cn/caii-caxii-in-1.htmlcaii/caxii-in-1 (compound 8d) 是一種 caii/caxii 抑制劑,對(duì) caii 和 caxii 的 ic50 值分別為 0.38 μm 和 0.61 μm。
KI-DX-014 (2026/1/21)
簡(jiǎn)介:官網(wǎng)鏈接:https://www.medchemexpress.cn/ki-dx-014.htmlki-dx-014 是一種 ddx21 抑制劑,ic50 為 3.31 μm。ki-dx-014 顯著抑制 ddx21 與 rna 的相互作用,并調(diào)節(jié) atpase 活性和生物分子凝聚物的形成。ki-dx-014 可減少 ddx21 依賴的 p-tefb 從 7sk snrnp 復(fù)合物中的釋放,抑制其依賴的 rna 聚合酶 ii ctd 磷酸化,并誘導(dǎo)斑馬魚胚胎發(fā)育缺陷。ki-dx-014 可用于癌癥和神經(jīng)退行性疾病研究。
Cholesterol oxidase-IN-1 (2026/1/21)
簡(jiǎn)介:官網(wǎng)鏈接:https://www.medchemexpress.cn/cholesterol-oxidase-in-1.htmlcholesterol oxidase-in-1 (compound 4) 是一種膽固醇氧化酶 (cholesterol oxidase) 抑制劑。cholesterol oxidase-in-1 對(duì)膽固醇氧化酶具有優(yōu)異的結(jié)合親和力。cholesterol oxidase-in-1 可用于感染和炎癥疾病的研究。
SF-9-2 (2026/1/21)
簡(jiǎn)介:官網(wǎng)鏈接:https://www.medchemexpress.cn/sf-9-2.htmlsf-9-2 是一種 pd-l1/pd-1 結(jié)合抑制劑 (ic50 = 24.9 nm)。sf-9-2 抑制了 sk-n-sh 細(xì)胞的上皮間質(zhì)轉(zhuǎn)化、遷移、侵襲和增殖,還誘導(dǎo)其凋亡 (apoptosis) 和細(xì)胞周期停滯。sf-9-2 通過(guò) mapk 信號(hào)通路阻斷 pd-l1 誘導(dǎo)的 sk-n-sh 細(xì)胞生長(zhǎng)。sf-9-2 恢復(fù) gsk-3β 活性,并通過(guò)泛素-蛋白酶體通路增強(qiáng) pd-l1 降解。sf-9-2 抑制了 sk-n-sh nog 小鼠模型中的腫瘤生長(zhǎng),且無(wú)明顯毒性。sf-9-2 還可作為免疫檢查點(diǎn)抑制劑,阻斷 pd-l1 以恢復(fù) t 細(xì)胞功能。sf-9-2 可用于神經(jīng)母細(xì)胞瘤研究。
MEK4 IN-3 (2026/1/21)
簡(jiǎn)介:官網(wǎng)鏈接:https://www.medchemexpress.cn/mek4-in-3.htmlmek4 in-3 (compound 39) 是一種選擇性 mek4 抑制劑,對(duì) mek4 和 rsk4 的 ic50 分別為 78 nm 和 2920 nm。mek4 in-3 可降低細(xì)胞毒性。mek4 in-3 可用于肝衰竭,特別是非酒精脂肪肝 (nafld) 研究。
CHIKV nsP2 protease-IN-2 (2026/1/21)
簡(jiǎn)介:官網(wǎng)鏈接:https://www.medchemexpress.cn/chikv-nsp2-protease-in-2.htmlchikv nsp2 protease-in-2 (compound 2o) 是一種變構(gòu)非結(jié)構(gòu)蛋白 2 解旋酶 (nsp2hel) 抑制劑,對(duì) nsp2 atp 酶和 rna 解旋酶的 ic50 分別為 0.5 μm 和 0.9 μm。chikv nsp2 protease-in-2 具有廣譜抗甲型病毒活性,可有效對(duì)抗基孔肯雅病毒 (chikv)、馬亞羅病毒 (mayv) 和委內(nèi)瑞拉馬腦炎病毒 (veev) (對(duì) chikv-nluc 的 ec50 為 0.12 μm)。chikv nsp2 protease-in-2 可用于甲型病毒感染研究。
Mesotrypsin IN-1 (2026/1/21)
簡(jiǎn)介:官網(wǎng)鏈接:https://www.medchemexpress.cn/mesotrypsin-in-1.htmlmesotrypsin in-1 (compound cp13) 是一種選擇性 mesotrypsin 抑制劑,ic50 為 134.6 μm。mesotrypsin in-1 可用于乳腺癌、結(jié)腸癌和胰腺癌等癌癥的研究。
GL64 (2026/1/21)
簡(jiǎn)介:官網(wǎng)鏈接:https://www.medchemexpress.cn/gl64.htmlgl64 是 adgrd1 的選擇性激動(dòng)劑 (ec50 = 3.98 μm)。gl64 對(duì) adgrd2、adgrg5、adgrg6、celsr1、celsr2、celsr3 和 adgrg4 亞型的選擇性低。gl64 通過(guò)模擬 satchel 序列激活 adgrd1。gl64 通過(guò) camp-pka-nfatc1 通路介導(dǎo)破骨細(xì)胞成熟調(diào)節(jié)。gl64 在體內(nèi)和體外均有效抑制破骨細(xì)胞生成并防止骨質(zhì)流失。gl64 可用于破骨細(xì)胞相關(guān)疾病研究。
ST171 (2026/1/21)
簡(jiǎn)介:官網(wǎng)鏈接:https://www.medchemexpress.cn/st171.htmlst171 是一種雙效 5-ht1ar 激動(dòng)劑,其 ki 為 0.41 nm。st171 選擇性激活 gi/o 信號(hào)通路,并抑制 5-ht1ar 介導(dǎo)的 camp 積累,而無(wú) gs 激活和邊際 β-arrestin 募集。t171 可降低慢性神經(jīng)性疼痛和炎癥性疼痛小鼠模型中的超敏反應(yīng)。st171 可用于疼痛研究。
ZG-2492 (2026/1/21)
簡(jiǎn)介:官網(wǎng)鏈接:https://www.medchemexpress.cn/zg-2492.htmlzg-2492 是一種口服有效的 ldha 抑制劑,ic50 為 156 nm。zg-2492 能減少胰腺癌細(xì)胞的乳酸生成,并誘導(dǎo)細(xì)胞周期阻滯和凋亡 (apoptosis)。zg-2492 具有抗腫瘤的活性,可用于胰腺癌等腫瘤的研究。
PSMA ligand 1 (2026/1/21)
簡(jiǎn)介:官網(wǎng)鏈接:https://www.medchemexpress.cn/psma-ligand-1.htmlpsma ligand 1 (compound 1c) 是一種 psma 配體,ic50 為 26.74 nm。用 [18f] 標(biāo)記的 psma ligand 1 可作為 psma pet 示蹤劑,用于前列腺癌診斷方面的研究。
RNA MTase-IN-1 (2026/1/21)
簡(jiǎn)介:官網(wǎng)鏈接:https://www.medchemexpress.cn/rna-mtase-in-1.htmlrna mtase-in-1 (compound 47) 是一種 rna 甲基轉(zhuǎn)移酶 (rna mtase) 抑制劑,對(duì) 16s rrna (m1a1408) 甲基轉(zhuǎn)移酶 (npma) 的 ic50 為 68 μm。rna mtase-in-1 對(duì)病原體相關(guān)的氨基糖苷類耐藥性具有顯著的抑制活性。rna mtase-in-1 可用于耐藥性細(xì)菌感染的研究。
STAT3/NF-κB-IN-1 (2026/1/21)
簡(jiǎn)介:官網(wǎng)鏈接:https://www.medchemexpress.cn/stat3-nf-κb-in-1.htmlstat3/nf-κb-in-1 是一種強(qiáng)效的 stat3 和 nf-κb 抑制劑,其在 4t1 細(xì)胞中的 ic50 值分別為 5.86 (stat3) 和 4.22 μm (nf-κb)。stat3/nf-κb-in-1 能夠通過(guò)上調(diào)關(guān)鍵的凋亡調(diào)節(jié)因子 (caspases-3/9、bax) 以及下調(diào) bcl-2 的表達(dá)來(lái)誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡 (apoptosis)。stat3/nf-κb-in-1 對(duì)乳腺癌細(xì)胞系具有顯著的抗癌活性,并能在體內(nèi)減少腫瘤體積。stat3/nf-κb-in-1 可用于乳腺癌的研究。
DPP8/9-IN-2 (2026/1/21)
簡(jiǎn)介:官網(wǎng)鏈接:https://www.medchemexpress.cn/dpp8-9-in-2.htmldpp8/9-in-2 (compound 21) 是一種 dpp8/9 抑制劑,ic50 分別為 0.22 nm 和 3 nm,ki 分別為 2.9 nm 和 6 nm。dpp8/9-in-2 具有一定的心臟毒性,對(duì) herg 鉀通道、nav1.5 鈉通道和 cav1.2 鈣通道的 ic50分別為 0.7 μm、 29.0 μm 和 27.7 μm。dpp8/9-in-2 可用于腫瘤等疾病研究。
PROTAC BRD4 Degrader-37 (2026/1/21)
簡(jiǎn)介:官網(wǎng)鏈接:https://www.medchemexpress.cn/protac-brd4-degrader-37.htmlprotac brd4 degrader-37 (compound trimtac-2) 是一種 protac brd4 降解劑。protac brd4 degrader-37 在 panc-1 細(xì)胞中 dc50 為 36.4 nm,dmax 為 73%。protac brd4 degrader-37 對(duì) panc-1 細(xì)胞具有細(xì)胞毒性 (gi50: 0.282 μm)。protac brd4 degrader-37 可用于腫瘤的研究。(pink: protac brd4 ligand-4 (hy-175242); blue + black: e3 ligase ligand + linker (hy-175241))。
PROTAC BRD4 Degrader-36 (2026/1/21)
簡(jiǎn)介:官網(wǎng)鏈接:https://www.medchemexpress.cn/protac-brd4-degrader-36.htmlprotac brd4 degrader-36 (compound trimtac-1) 是一種 brd4 protac 降解劑。protac brd4 degrader-36 在 panc-1 細(xì)胞中 dc50 為 0.649 nm,dmax 為 71%。protac brd4 degrader-36 對(duì) panc-1 細(xì)胞具有細(xì)胞毒性 (gi50: 0.103 μm)。protac brd4 degrader-36 可用于腫瘤的研究。(pink: protac brd4 ligand-1 (hy-129939); blue + black: e3 ligase ligand + linker (hy-175241))。
CAIX-IN-4 (2026/1/21)
簡(jiǎn)介:官網(wǎng)鏈接:https://www.medchemexpress.cn/caix-in-4.htmlcaix-in-4 (compound 8b) 是一種選擇性的碳酸酐酶 ix (caix) 抑制劑,ic50 值為 0.32 μm。caix-in-4 有望用于癌癥的研究,如腎細(xì)胞癌。
GlcNAc-MurNAc (2026/1/21)
簡(jiǎn)介:官網(wǎng)鏈接:https://www.medchemexpress.cn/glcnac-murnac.htmlglcnac-murnac 是一種二糖和一種溫和的 tlr4 激動(dòng)劑,對(duì)小鼠 tlr4 的 kd 為 383 μm。glcnac-murnac 直接與 tlr4 結(jié)合,并激活其下游的 nf-κb 和 irf 通路。glcnac-murnac 通過(guò) tlr4 依賴性機(jī)制改善 dextran sulfate sodium salt (dss) (hy-116282c) 誘導(dǎo)的小鼠結(jié)腸炎。glcnac-murnac 可用于炎癥性腸病的研究。
WHN-11 (2026/1/21)
簡(jiǎn)介:官網(wǎng)鏈接:https://www.medchemexpress.cn/whn-11.htmlwhn-11 是一種氨基-artemisinin (hy-b0094) 衍生物,對(duì)多種癌細(xì)胞系具有抗癌活性。whn-11 使細(xì)胞缺乏 atp,激活自噬 (autophagy),并導(dǎo)致細(xì)胞凋亡 (apoptosis)。whn-11 改變了細(xì)胞蛋白質(zhì)穩(wěn)態(tài)途徑,誘導(dǎo)線粒體分裂和功能障礙。whn-11 的抗癌作用與大量活性氧的產(chǎn)生無(wú)關(guān)。whn-11 可用于研究三陰性乳腺癌 (tnbc)。
4-TCPA (2026/1/21)
簡(jiǎn)介:官網(wǎng)鏈接:https://www.medchemexpress.cn/4-tcpa.html4-tcpa 是一種強(qiáng)效的 vegfr2 抑制劑。4-tcpa誘導(dǎo)凋亡 (apoptosis) 和細(xì)胞周期阻滯,可能是通過(guò)抑制 vegfr2 和 egfr 信號(hào)傳導(dǎo),并對(duì) mtor 途徑產(chǎn)生額外影響。4-tcpa 能抑制多種癌細(xì)胞系的活力和增殖。4-tcpa 可用于諸如肺癌、乳腺癌和白血病等癌癥的研究。
CA-II/Dkk1-IN-1 (2026/1/21)
簡(jiǎn)介:官網(wǎng)鏈接:https://www.medchemexpress.cn/ca-ii-dkk1-in-1.htmlca-ii/dkk1-in-1 (compound 5d) 是一種 ca-ii 和 dkk1 的雙功能抑制劑,對(duì) ca-ii 的 ic50 為 6.90 nm。ca-ii/dkk1-in-1 具有顯著的抗氧化活性和優(yōu)異的 dna 結(jié)合能力。ca-ii/dkk1-in-1 可用于癌癥研究,例如食管癌、腎癌和肺癌。