1月
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LO-3-63 (2026/1/21)
簡(jiǎn)介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/lo-3-63.htmllo-3-63 是一種 ribociclib (hy-15777) 類似物，帶有截短的富馬酰胺基團(tuán)，屬于具有 protac 特性的 cdk4/6 降解劑。lo-3-63 通過(guò) cul4dcaf16 依賴性途徑降解細(xì)胞中的 cdk4/6。
LO-3-62 (2026/1/21)
簡(jiǎn)介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/lo-3-62.htmllo-3-62 是一種具有 protac 特性的 smarca2/4 降解劑，帶有截短的富馬酸酰胺基團(tuán)。lo-3-62 降解細(xì)胞中的 smarca2/4。
MC3935 (2026/1/21)
簡(jiǎn)介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/mc3935.htmlmc3935 (compound 19) 是一種 lsd1 抑制劑，其對(duì) lsd1-corest 酶復(fù)合物的 ic50 為 0.52 μm。mc3935 對(duì)轉(zhuǎn)化型童蟲 (nts) 和 schistosoma mansoni 成蟲具有顯著的抗血吸蟲活性，而對(duì)幼蟲的起效則有所延遲。mc3935 對(duì)人體細(xì)胞無(wú)顯著毒性。mc3935 可用于血吸蟲病研究。
LSD1-IN-44 (2026/1/21)
簡(jiǎn)介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/lsd1-in-44.htmllsd1-in-44 (compound 19) 是一種 lsd1 抑制劑，其對(duì) lsd1-corest 酶復(fù)合物的 ic50 為 0.02 μm。lsd1-in-44 對(duì)轉(zhuǎn)化型童蟲 (nts) 和 schistosoma mansoni 成蟲具有顯著的抗血吸蟲活性，而對(duì)幼蟲的起效則有所延遲。lsd1-in-44 對(duì)人體細(xì)胞無(wú)顯著毒性。lsd1-in-44 可用于血吸蟲病研究。
Antituberculosis agent-15 (2026/1/21)
簡(jiǎn)介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/antituberculosis-agent-15.htmlantituberculosis agent-15 (compound 18c) 是一種選擇性抗分枝桿菌 (antimycobacterial) 劑，對(duì)結(jié)核分枝桿菌 h37rv (atcc 27294) 和其野生型 h37rv-lp (atcc 25618) 的 mic 分別為 0.45 μm 和 0.28 μm。antituberculosis agent-15 在巨噬細(xì)胞感染模型中具有強(qiáng)效的細(xì)胞內(nèi)抑制活性，ic50 為 0.16 μm。antituberculosis agent-15 可用于結(jié)核病研究。
IDO1-IN-27 (2026/1/21)
簡(jiǎn)介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/ido1-in-27.htmlido1-in-27 (compound i-1) 是一種吲哚胺 2,3-雙加氧酶 1 (ido1) 抑制劑，對(duì)重組 hido1 的 ic50 為 0.3951 μm。ido1-in-27 也能抑制 hela 細(xì)胞中 hido1 表達(dá) (ec50：62 nm)。ido1-in-27 通過(guò)降低促炎因子 (tnf-α、il-6 和 il-1β) mrna 表達(dá)有效刺激 t 細(xì)胞增殖，同時(shí)抑制 llc 細(xì)胞生長(zhǎng)。
SufS-IN-1 (2026/1/21)
簡(jiǎn)介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/sufs-in-1.htmlsufs-in-1，一種 (2r,3r)-3-乙氧羰基氮丙啶-2-羧酸 (eac)，是一種選擇性 ii 型半胱氨酸脫硫酶 (sufs) 抑制劑。sufs-in-1 通過(guò)與輔因子 plp 共價(jià)結(jié)合形成穩(wěn)定的 plp-配體結(jié)合物，進(jìn)而顯著抑制 sufs 活性。sufs-in-1 可用于病原微生物的研究，例如 plasmodium falciparum、staphylococcus aureus 和 mycobacterium tuberculosis。
Conophyllidine (2026/1/21)
簡(jiǎn)介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/conophyllidine.htmlconophyllidine 是一種雙吲哚生物堿，一種選擇性的 m2 極化 抑制劑。conophyllidine 通過(guò)作用于 p300/cbp 蛋白的組蛋白乙酰轉(zhuǎn)移酶結(jié)構(gòu)域來(lái)抑制組蛋白乙?；onophyllidine 抑制 il-4 誘導(dǎo)的精氨酸酶 (arginase) 的 ic50 為 0.31 μm。conophyllidine 能夠有效地促使腫瘤相關(guān)巨噬細(xì)胞 (tams) 從抗炎型轉(zhuǎn)變?yōu)檠装Y型，從而增強(qiáng)腫瘤微環(huán)境中細(xì)胞毒性 cd8+t 細(xì)胞的募集和功能。conophyllidine 可用于研究腫瘤相關(guān)巨噬細(xì)胞。
LO-3-61 (2026/1/21)
簡(jiǎn)介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/lo-3-61.htmllo-3-61 是一種 jq-1 (hy-13030) 類似物，帶有截短的富馬酰胺基團(tuán)，屬于具有 protac (蛋白降解靶向嵌合體) 特性的 brd4 降解劑。lo-3-61 通過(guò) cul4dcaf16 依賴性途徑降解細(xì)胞中 brd4 的長(zhǎng)、短兩種亞型。lo-3-61 在 mda-mb-231 細(xì)胞中顯示對(duì) brd3 和 brd4 降解的選擇性。
Arrestin-3 modulator-1 (2026/1/21)
簡(jiǎn)介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/arrestin-3-modulator-1.htmlarrestin-3 modulator-1 (compound lsh-3) 是一種 arrestin-3 調(diào)節(jié)劑。arrestin-3 modulator-1 在域間界面與 arrestin-3 結(jié)合。arrestin-3 modulator-1 增強(qiáng) arrestin-3 向細(xì)胞中磷酸化缺陷型 β2ar 的募集，并提高 fret 水平。arrestin-3 modulator-1 可用于視網(wǎng)膜變性、甲狀腺功能亢進(jìn)以及肥胖等先天性疾病研究。
XIAP-CASP7 PPI-IN-1 (2026/1/21)
簡(jiǎn)介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/xiap-casp7-ppi-in-1.htmlxiap-casp7 ppi-in-1 是一種可逆的 xiap: casp7 抑制劑，能夠特異性地破壞 xiap 與 casp7 的相互作用。xiap-casp7 ppi-in-1 選擇性誘導(dǎo) mcf-7 和 caspase-3 低表達(dá) (casp3/dr) 三陰性乳腺癌細(xì)胞凋亡 (apoptosis)。xiap-casp7 ppi-in-1 通過(guò)下調(diào) paclitaxel (hy-b0015) 耐藥的 mcf-7 細(xì)胞中的 β-連環(huán)蛋白及其相關(guān)的 abc 轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白，克服了化療耐藥性。xiap-casp7 ppi-in-1 可用于研究乳腺癌。
HDAC1/6-IN-3 (2026/1/21)
簡(jiǎn)介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/hdac1-6-in-3.htmlhdac1/6-in-3 是一種強(qiáng)效的 hdac 抑制劑。hdac1/6-in-3 對(duì) hdac1 (ic50 = 1.1 nm) 和 hdac6 (ic50 = 2.7 nm) 具有出色的抑制作用。hdac1/6-in-3 能顯著使 hepg2 細(xì)胞停滯在 g0/g1 期，并誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡 (apoptosis) 和細(xì)胞焦亡 (pyroptosis)。hdac1/6-in-3 在 hepg2 腫瘤移植模型中顯示出顯著的抗腫瘤活性。hdac1/6-in-3 可用于癌癥研究，如肝癌、肺癌、結(jié)腸癌、乳腺癌。
MAPK-IN-5 (2026/1/21)
簡(jiǎn)介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/mapk-in-5.htmlmapk-in-5 是一種強(qiáng)效的 mapk 抑制劑。mapk-in-5 對(duì) hela 細(xì)胞的 ic50 值為 1.35 μm。mapk-in-5 可通過(guò) mapk 途徑誘導(dǎo) ros 介導(dǎo)的 dna 損傷和線粒體細(xì)胞凋亡 (apoptosis)。mapk-in-5顯著抑制 hela 細(xì)胞集落形成，減少活細(xì)胞數(shù)量，抑制細(xì)胞遷移，阻滯周期于 g2/m 期。mapk-in-5 可用于宮頸癌的研究。
Antiproliferative agent-73 (2026/1/21)
簡(jiǎn)介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/antiproliferative-agent-73.htmlantiproliferative agent-73 (compound 7) 是一種抗增殖劑。antiproliferative agent-73 能夠顯著抑制人類癌細(xì)胞的增殖，并具有優(yōu)異的細(xì)胞毒性。antiproliferative agent-73 具有強(qiáng)效的抗癌活性，對(duì) hepg2、mcf-7、hct-116 和 wi38 細(xì)胞的 ic50 分別為 15.20 μm、18.18 μm、20.20 μm 和 13.23 μm。antiproliferative agent-73 可用于乳腺癌、結(jié)直腸癌和肝癌等癌癥研究。
EGFR-IN-166 (2026/1/21)
簡(jiǎn)介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/egfr-in-166.htmlegfr-in-166 (compound 2) 是一種 egfr 抑制劑。egfr-in-166 對(duì)乳腺癌細(xì)胞具有強(qiáng)效抗癌活性，對(duì) mcf-7 和 mda-mb-231 細(xì)胞的 ic50 分別為 69.63 μm 和 22.84 μm。egfr-in-166 顯著抑制細(xì)胞遷移和 egfr 表達(dá)。egfr-in-166 可用于乳腺癌研究。
Anticancer agent 276 (2026/1/21)
簡(jiǎn)介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/anticancer-agent-276.htmlanticancer agent 276 (compound 5) 是一種多靶點(diǎn)抗癌劑。anticancer agent 276 對(duì)人類腫瘤細(xì)胞具有強(qiáng)效抗癌活性，對(duì) hepg2 和 mcf7 細(xì)胞的 ic50 分別為 6.90 μm 和 4.48 μm。anticancer agent 276 與多個(gè)靶點(diǎn) (包括拓?fù)洚悩?gòu)酶 ii、vegfr2、c-met、egfr 和 erα) 表現(xiàn)出強(qiáng)效且穩(wěn)定的相互作用。
α-Glucosidase-IN-95 (2026/1/21)
簡(jiǎn)介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/α-glucosidase-in-95.htmlα-glucosidase-in-95 (compound 21c) 是一種競(jìng)爭(zhēng)性 α-glucosidase 抑制劑，ic50 為 0.44 μm。α-glucosidase-in-95 具有顯著的抑制效力，且對(duì)正常細(xì)胞無(wú)細(xì)胞毒性。α-glucosidase-in-95 可用于研究糖尿病等代謝紊亂疾病。
Urease-IN-21 (2026/1/21)
簡(jiǎn)介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/urease-in-21.htmlurease-in-21 (compound 11b) 是一種 urease 抑制劑，ic50 為 0.12 μm。urease-in-21 對(duì) helicobacter pylori (h. pylori) 具有強(qiáng)效抗菌活性，并具有抑制 p450 酶 (cyp2c19、cyp2c9 和 cyp3a4) 的活性。urease-in-21 可用于 h. pylori 感染研究。
diABZI-a1 (2026/1/21)
簡(jiǎn)介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/diabzi-a1.htmldiabzi-a1 是一種正交 sting 激動(dòng)劑，對(duì)人類 pbmcs 中 ifnβ 的 ec50 為 117 nm。diabzi-a1 可用于單基因自身炎癥性疾病如 savi 疾病的研究。
diABZI-i (2026/1/21)
簡(jiǎn)介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/diabzi-i.htmldiabzi-i 是一種正交 sting 抑制劑。diabzi-i 顯著抑制 pbmcs 中 cgamp 誘導(dǎo)的 ifnβ，ic50 為 49 nm。diabzi-i 還能在 sting v155m thp-1 細(xì)胞模型中激活 v155m savi 組成性信號(hào)傳導(dǎo)，并具有強(qiáng)效激動(dòng)作用 (ec50：17 nm)。diabzi-i 可用于 savi 疾病等單基因自身炎癥性疾病的研究。
BMS-025 (2026/1/21)
簡(jiǎn)介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/bms-025.htmlbms-025 是一種正交 sting 激動(dòng)劑。bms-025 可以誘導(dǎo) sting m271 殘基的化學(xué)位移，進(jìn)一步激活 sting ifn 信號(hào)傳導(dǎo)。bms-025 可用于 savi 疾病等單基因自身炎癥性疾病的研究。
Jun6504 (2026/1/21)
簡(jiǎn)介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/jun6504.htmljun6504 是一種腸道病毒 (enterovirus) 2c 蛋白抑制劑。jun6504 對(duì) ev-d68 (ec50 = 250 nm)、ev-a71 (ec50 = 502.4 nm) 和 cvb3 (ec50 = 1049 nm) 的多種毒株均表現(xiàn)出強(qiáng)效廣譜抗病毒活性。jun6504 在 ev-d68 感染的新生小鼠模型中可改善癱瘓?jiān)u分并促進(jìn)體重增長(zhǎng)。jun6504能降低脊髓和感染股四頭肌中的病毒滴度。jun6504 可用于 ev-d68 抗病毒研究。
SVC112 (2026/1/21)
簡(jiǎn)介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/svc112.htmlsvc112 是一種翻譯延伸 (translation elongation) 抑制劑，其通過(guò)阻止 ef2 從核糖體上的周期性解離來(lái)抑制翻譯的延伸步驟。 svc112 在多種癌細(xì)胞系 (急性髓系白血病 (aml)、多發(fā)性骨髓瘤 (myeloma)、結(jié)直腸癌 (crc) 和頭頸部鱗狀細(xì)胞癌 (hnscc) 中顯示出抑制活性。svc112 優(yōu)先阻礙 mrna 的核糖體加工，并減少包括 myc 和 sox2 在內(nèi)的 csc 相關(guān)蛋白。svc112 在血液癌細(xì)胞系中誘導(dǎo)凋亡 (apoptosis)，而在結(jié)直腸癌細(xì)胞系中，c-myc 的磷酸化與其對(duì) svc112 的敏感性相關(guān)。svc112 在體外可滅活 hnscc 干細(xì)胞，并防止小鼠 hnscc 腫瘤異種移植模型的腫瘤再生長(zhǎng)。svc112 可以用于頭頸部鱗狀細(xì)胞癌的研究。
TPAPyN (2026/1/21)
簡(jiǎn)介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/tpapyn.htmltpapyn 是一種硝基還原酶 (ntr) 響應(yīng)型 i 型光敏劑 (photosensitizer)。tpapyn 有助于缺氧癌細(xì)胞的成像和圖像引導(dǎo)的光動(dòng)力療法 (pdt)。tpapyn 在水相環(huán)境中不發(fā)射熒光，但當(dāng) ntr 裂解硝基呋喃猝滅劑時(shí) tpapyn 會(huì)恢復(fù)熒光并引發(fā)聚集誘導(dǎo)發(fā)光。tpapyn 可用作缺氧癌癥特異性成像的熒光探針。
(+)-2-Fluorodeoxyarbutin (2026/1/21)
簡(jiǎn)介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/plus-2-fluorodeoxyarbutin.html(+)-2-fluorodeoxyarbutin 是一種酪氨酸酶抑制劑 deoxyarbutin (hy-b1461) 的氟化衍生物。
2-Fluorodeoxyarbutin (2026/1/21)
簡(jiǎn)介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/2-fluorodeoxyarbutin.html2-fluorodeoxyarbutin 是 deoxyarbutin (hy-b1461) 的衍生物，是一種酪氨酸羥化酶 (tyrosine hydroxylase) 和多巴氧化酶 (dopa oxidase) 的抑制劑。2-fluorodeoxyarbutin 可抑制完整黑素細(xì)胞中的黑色素合成。2-fluorodeoxyarbutin 可用于研究皮膚美白或改善色素沉著病變。
KRASG12D-IN-6 (2026/1/21)
簡(jiǎn)介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/krasg12d-in-6.htmlkrasg12d-in-6 是一種 protac 靶蛋白配體，可用于合成 ch091138 (hy-175025)。ch091138 是一種強(qiáng)效且具有選擇性的 krasg12d protac 降解劑，具有抗腫瘤活性。
Chloroguanabenz acetate (2026/1/21)
簡(jiǎn)介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/chloroguanabenz-acetate.htmlchloroguanabenz (acetate) 是一種抗朊病毒劑，是 α2-腎上腺素受體激動(dòng)劑胍那芐的衍生物。chloroguanabenz (acetate) 在酵母和哺乳動(dòng)物體外試驗(yàn)中可抑制朊病毒的形成。chloroguanabenz (acetate) 可降低 hek293t 細(xì)胞中截短型亨廷頓蛋白衍生物 htt48 的水平。chloroguanabenz (acetate) 可用于研究亨廷頓舞蹈癥。
6PPD-Q-1-OH (2026/1/21)
簡(jiǎn)介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/6ppd-q-1-oh.html6ppd-q-1-oh 是氧化對(duì)苯二胺 6-ppd-q 的氧化衍生物。
Scyllo-Inositol hexakisphosphate sodium (2026/1/21)
簡(jiǎn)介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/scyllo-inositol-hexakisphosphate-sodium.htmlscyllo-inositol hexakisphosphate (scyllo-ip6) sodium 是一種可在湖泊沉積物中發(fā)現(xiàn)的正磷酸單酯。
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