1月
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Luvesilocin (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/luvesilocin.htmlluvesilocin (example 6) 是一種色胺前體藥物。luvesilocin 可轉(zhuǎn)化為活性形式，在體內(nèi)作為 5ht2a 激動劑發(fā)揮作用。盧維西洛星可用于研究精神障礙。
Lotixparib (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/lotixparib.htmllotixparib (example 1) 是聚 (adp-核糖) 聚合酶-1 (parp-1) 的抑制劑。lotixparib 對視網(wǎng)膜疾病具有細胞保護作用。lotixparib 可用于 parp-1 相關(guān)疾病的研究。
Lorotomidate (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/lorotomidate.htmllorotomidate (example 16) 是 gabaa 受體激動劑。lorotomidate 具有麻醉作用 (昆明小鼠靜脈注射的 ed50: 2 mg/kg；ld50: 46.5 mg/kg)。lorotomidate 對動物體內(nèi)皮質(zhì)類固醇的分泌無抑制作用，表明其安全性良好。
Lepetegravir (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/lepetegravir.htmllepetegravir (example 24) 是一種 hiv 整合酶 (hiv integrase) 抑制劑。lepetegravir 具有抗病毒作用 (在 mt-4 細胞中 ec50: 0.98 nm)。
Lenacapavir pacfosacil (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/lenacapavir-pacfosacil.htmllenacapavir pacfosacil (example 44) 是一種病毒衣殼和核衣殼 (viral capsid and nucleocapsid) 抑制劑。lenacapavir pacfosacil 具有抗病毒作用。lenacapavir pacfosacil 可用于研究逆轉(zhuǎn)錄病毒科感染，包括 hiv 感染。
Ledasorexton (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/ledasorexton.htmlledasorexton (example 1 ) 是一種具有口服活性的 ox2r 激動劑 (ec50: 0.99 nm)。ledasorexton 具有喚醒作用。
Izicopan (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/izicopan.htmlizicopan (inf056) 是一種補體因子 c5a 受體 (complement factor c5a receptor) 拮抗劑。izicopan 可抑制 c5a 誘導的鈣動員，ic50 為 10-100 nm。
Irafamdastat (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/irafamdastat.htmlirafamdastat (bms-986368) (example 74) 是faah 和 magl 抑制劑，其 ic50s ≤ 100 nm (人 faah) 和 100 nm-1 μm (人 magl)。irafamdastat 具有抗癲癇作用。
AS2795440 (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/as2795440.htmlas2795440 是一種 pikfyve 抑制劑。as2795440 選擇性抑制促炎細胞因子 (例如 il-12p40 和 il-6) 的產(chǎn)生以及 b 細胞活化，但不影響 ca2+ 信號傳導。as2795440 顯著減輕佐劑性關(guān)節(jié)炎 (aia) 小鼠模型中的關(guān)節(jié)炎癥和骨質(zhì)流失。as2795440 可用于研究炎癥和自身免疫性疾病，例如類風濕性關(guān)節(jié)炎、牛皮癬和炎癥性腸病。
IDO1/TDO-IN-9 (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/ido1-tdo-in-9.htmlido1/tdo-in-9 (compound 66) 是一種強效的吲哚胺 2,3-雙加氧酶 1 (ido1) 和色氨酸 2,3-雙加氧酶 (tdo) 雙重抑制劑，ic50 值 <1 μm。ido1/tdo-in-9 能抑制 ido1 和 tdo 的活性，阻止色氨酸降解為色氨酮，恢復腫瘤微環(huán)境中的免疫活性，并抑制腫瘤生長。ido1/tdo-in-9 有望用于癌癥的研究。
Fumiporexant (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/fumiporexant.htmlfumiporexant (compound example 93) 是一種具有口服活性、腦滲透性且選擇性的食欲素受體 2 (ox2r) 拮抗劑。fumiporexant 調(diào)節(jié)中樞神經(jīng)系統(tǒng)中的睡眠-覺醒周期以及與情緒相關(guān)的通路。fumiporexant 有望用于神經(jīng)系統(tǒng)疾病的研究，如失眠和重度抑郁癥等。
Forvisirvat (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/forvisirvat.htmlforvisirvat (sp-624) 是一種具有口服活性、腦滲透性且選擇性的沉默調(diào)節(jié)蛋白 6 (sirt6) 激活劑。forvisirvat 激活 sirt6 的去乙酰化酶活性，增強 dna 修復和線粒體健康，并在動物模型中表現(xiàn)出抗抑郁活性。forvisirvat 有望用于重度抑郁癥的研究。
Faridoxorubicin (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/faridoxorubicin.htmlfaridoxorubicin (ava-6000) 是一種靶向成纖維細胞活化蛋白 α (fapα) 的前藥。faridoxorubicin 通過 fapα 介導的裂解釋放出活性阿霉素，從而增加腫瘤內(nèi)的藥物暴露量并降低心臟毒性。faridoxorubicin 有望用于實體瘤 (如結(jié)直腸癌肝轉(zhuǎn)移) 的研究。
Crovozalpon (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/crovozalpon.htmlcrovozalpon (compound 4) 是 α-1-抗胰蛋白酶的抑制劑。crovozalpon 可用作前體藥物。crovozalpon 可用于研究與 α-1-抗胰蛋白酶相關(guān)的疾病
Buprenorphine caproate (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/buprenorphine-caproate.htmlbuprenorphine caproate (buprenorphine 3-hexanoate) 是一種用于研究的生化分析試劑。buprenorphine caproate 是一種合成的部分激動劑-拮抗劑阿片類劑。
4A3-SC7 (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/4a3-sc7.html4a3-sc7 是 4a3 胺的聚合物，是可離子化的脂質(zhì)成分。4a3-sc7 可用于制備脂質(zhì)納米顆粒 (lnp) 而構(gòu)建選擇性器官靶向 (sort) lnp 平臺。
Cephalofurimazine (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/cephalofurimazine.htmlcephalofurimazine (cfz) 是一種優(yōu)化的納米 luc 底物，具有改善大腦性能的作用。
IL-6-IN-2 (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/il-6-in-2.htmlil-6-in-2 (compound 15) 是一種 il-6/il-6r 蛋白互作抑制劑。il-6-in-2 的 ?g 結(jié)合能為 ?36.50 kcal/mol。il-6-in-2 與 il-6 的結(jié)合中，lys66、phe74、gln175、ser176 和 arg179 的貢獻分別為 -1.10、-8.68、-6.91、-3.69 和 -1.72 kcal/mol。il-6-in-2 表現(xiàn)出較低的胃腸道 (gi) 吸收率。
Ap5dT (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/ap5dt.htmlap5dt 是一種胞漿胸苷激酶 (cytosolic thymidine kinase) 和線粒體酶 (mitochondrial enzyme) 抑制劑，其 ki 分別為 0.12 μm 和 0.50 μm。ap5dt 可用于急性髓細胞白血病的研究。
ALG-001075 (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/alg-001075.htmlalg-001075，衣殼組裝調(diào)節(jié)劑 (cam)，是一種口服有效的 hbv 抑制劑。alg-001075 在原代人肝細胞中不僅能有效抑制 hbv dna 產(chǎn)生，還可顯著降低細胞外 hbsag/hbeag 以及細胞內(nèi) hbv rna 水平。alg-001075 在 aav-hbv 小鼠模型中可顯著降低 hbv dna 水平。alg-001075 可用于慢性乙型肝炎 (chb) 的相關(guān)研究。
GS-6620 PM (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/gs-6620-pm.htmlgs-6620 pm (compound 2) 是 2′-c-methyl 4-aza-7,9-dideaza adenosine 的類似物。2′-c-methyl 4-aza-7,9-dideaza adenosine 是細胞培養(yǎng)物中 hcv 復制抑制劑。gs-6620 pm 可用于丙型肝炎病毒 (hcv) 感染的研究。
(S,R,S)-AHPC-PEG3-ADIBO-adipic acid (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/s-r-s-ahpc-peg3-adibo-adipic-acid.html(s,r,s)-ahpc-peg3-adibo-adipic acid (compound 2a) 是 protac 配體 (compound 1d)-linker 偶聯(lián)物。(s,r,s)-ahpc-peg3-adibo-adipic acid 可以和 aptamer 偶聯(lián)構(gòu)建 protac。
Thalidomide-amine-C11-acid (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/thalidomide-amine-c11-acid.htmlthalidomide-amine-c11-acid 是一種 e3 連接酶配體-連接子復合物，由 thalidomide 5-fluoride (hy-w087383) 和連接子 (hy-w105740) 組成。thalidomide-amine-c11-acid 可用于合成 jqad1 (hy-145765)。
DBCO-HS-PEG2-VA-PABC-SG3199 (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/dbco-hs-peg2-va-pabc-sg3199.htmldbco-hs-peg2-va-pabc-sg3199 是一種 adc 藥物-連接子偶聯(lián)物 (drug-linker conjugate for adc)。dbco-hs-peg2-va-pabc-sg3199 由基于 sg3199 (hy-101161) 的 dna 小溝交聯(lián)劑和可裂解接頭組成。dbco-hs-peg2-va-pabc-sg3199 可用于合成 adcs。
TGP-377 (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/tgp-377.htmltgp-377 是一種有效的 mir-377 抑制劑，tgp-377 通過靶向調(diào)節(jié) vegfa 表達的非編碼 microrna，特異性且有效地增強 vegfa 表達。
(R,S,R)-AHPC-Me-Ac (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/r-s-r-ahpc-me-ac.html(r,s,r)-ahpc-me-ac 是一種 e3 連接酶配體，可用于合成 protac shp2 protein degrader-2 (hy-145703)。
LMD-584 (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/lmd-584.htmllmd-584 是一種 ccr8 的激動劑。lmd-584 也是 lmd-009 (hy-121885) 的類似物。
NCI-006 (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/nci-006.htmlnci-006 是一種具有口服活性的乳酸脫氫酶 (ldh) 抑制劑 (ldha ic50 = 0.06 μm; ldhb ic50 = 0.03 μm)。nci-006 在小鼠胰腺癌模型中抑制了腫瘤內(nèi) ldh 活性、乳酸生成、腫瘤生長。nci-006 在體外抑制糖酵解，誘導細胞凋亡 (apoptosis)。nci-006 與電離輻射 (ir) 結(jié)合使用可以增強糖酵解腫瘤細胞系的放射敏感性，同時不影響非糖酵解/正常細胞 (1522，皮膚成纖維細胞)。nci-006 與 iacs-010759 (hy-112037) 聯(lián)合使用對結(jié)直腸癌和胃癌發(fā)揮協(xié)同抗腫瘤作用。nci-006 通過抑制乳酸脫氫酶靶向糖酵解會損害尤文肉瘤模型中的腫瘤生長。
SMARCA2/4 Ligand-Linker Conjugate 2 (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/smarca2-4-ligand-linker-conjugate-2.htmlsmarca2/4 ligand-linker conjugate 2 是一種靶蛋白配體-連接子結(jié)合物，可用于合成 protac au-15330 (hy-145388)。
SHP2-IN-43 (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/shp2-in-43.htmlshp2-in-43 (compound 5) 是一種 shp2 抑制劑，ic50 為 98.7 nm。shp2-in-43 可作為 protac 靶蛋白配體用于合成 shp2-d26 (hy-145162)。
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