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SHP2 ligand-3 (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/shp2-ligand-3.htmlshp2 ligand-3 是一種 protac 靶蛋白配體，可用于合成 shp2 protein degrader-1 (hy-145159)。
Phenyl-glutarimide 4’-oxyacetic-amide-C5-amide-Boc (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/phenyl-glutarimide-4-oxyacetic-amide-c5-amide-boc.htmlphenyl-glutarimide 4´-oxyacetic-amide-c5-amide-boc 是一種 e3 連接酶配體-連接子偶聯(lián)物，可用于合成 protac sj995973 (hy-145125)。
JAK1-IN-18 (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/jak1-in-18.htmljak1-in-18 (example 2) 是一種選擇性 jak1 抑制劑，其對 jak1 的 ic50 為0.15 nm，抑制效力顯著優(yōu)于對 jak2 和 jak3。jak1-in-18 顯著減少 dss (hy-116282c) 誘導的潰瘍性結(jié)腸炎 (uc) 小鼠模型和 dnbs (hy-w324435) 誘導的克羅恩病 (cd) 大鼠模型中的炎癥。jak1-in-18 可用于自身免疫性疾病 (如炎癥性腸病)、病毒感染 (如乙型肝炎病毒感染) 和癌癥 (如血癌) 研究。
ACBI-4 (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/acbi-4.htmlacbi-4 是一種選擇性的 gtp 負載的 kras 活性態(tài) (kras(on)) protac 降解劑。acbi-4 具有顯著的抗增殖作用，并能有效降解癌細胞中的多種 kras 突變體，例如 krasg12r。
CDK12-Cyclin K ligand-1 (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/cdk12-cyclin-k-ligand-1.htmlcdk12-cyclin k ligand-1 是 protac 降解劑的配體，可與 e3 連接酶結(jié)合。cdk12-cyclin k ligand-1 可用于合成 protac 降解劑，例如 pp-c8 (hy-144691)。
VUBI1-octanoic acid (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/vubi1-octanoic-acid.htmlvubi1-octanoic acid 是 sos1 配體和連接子的偶聯(lián)物，可用于合成 (4s)-protac sos1 degrader-1 (hy-144657)。
EGFR Ligand-Linker Conjugates 1 (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/egfr-ligand-linker-conjugates-1.htmlegfr ligand-linker conjugates 1 是一種靶蛋白配體-連接子偶聯(lián)物 (target protein ligand-linker conjugate)，其包含 egfr 配體 (hy-150905) 和 protac 連接子，可募集 e3 連接酶。egfr ligand-linker conjugates 1 可用于合成 protac egfr degrader 3 (hy-144605)。
KRAS G12C Ligand-Linker Conjugates 1 (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/kras-g12c-ligand-linker-conjugates-1.htmlkras g12c ligand-linker conjugates 1 是 krasg12c 配體和連接子的偶聯(lián)物，可用于合成 protac yf135 (hy-144323)。
MCB-36 (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/mcb-36.htmlmcb-36 是一種能招募 vhl 蛋白的泛 kras protac 降解劑，而不影響 kras 的轉(zhuǎn)錄。mcb-36 對 hras 和 nras 蛋白水平的影響極小。mcb-36結(jié)合 g12d、g12c、g12v 和野生型 kras 的 gdp 負載狀態(tài)，其 kd ≈ 1 pm。mcb-36 降低 p-erk 水平，誘導細胞凋亡 (apoptosis)。mcb-36 有效抑制 krasg12c 耐藥的癌細胞，重塑腫瘤免疫微環(huán)境。mcb-36 可用于結(jié)直腸癌和肺癌的研究 (pink: 靶蛋白配體; blue: e3 連接酶 (hy-112078); black: 連接子 (hy-w091879))。
Human MOG-specifying DNA (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/human-mog-specifying-dna.htmlhuman mog-specifying dna 位于 6 號染色體的人類白細胞抗原 (hla) 基因位點內(nèi)。human mog-specifying dna 僅在中樞神經(jīng)系統(tǒng) (cns) 的髓鞘和少突膠質(zhì)細胞突起表面表達，并在 odc 中具有獨特的甲基化模式。human mog-specifying dna 可用于多發(fā)性硬化癥 (ms) 等炎癥性脫髓鞘疾病的研究。
GNE-5152 (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/gne-5152.htmlgne-5152 是一種正構(gòu) sarm1 堿基交換 (be) 抑制劑。gne-5152 在輕度激活條件下，以亞抑制濃度持續(xù)激活 sarm1，這種協(xié)同副作用會增加 nad 的消耗，誘導軸突退化和神經(jīng)退行性變，并釋放皮層神經(jīng)元中的神經(jīng)絲輕鏈 (nfl)。gne-5152 可用于神經(jīng)退行性疾病研究。
Cer(d18:2_22:0) (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/cer-d18-2-22-0.htmlcer(d18:2_22:0) 是異染性腦白質(zhì)營養(yǎng)不良疾病的潛在生物標志物。
1-Deoxyceramide (m18:1/20:0) (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/1-deoxyceramide-m18-1-20-0.html1-deoxyceramide (m18:1/20:0) 是一種神經(jīng)酰胺。在接受 docetaxel (hy-b0011) 處理的小鼠的背根神經(jīng)節(jié)中，1-deoxyceramide (m18:1/20:0)含量上調(diào)。
Gαi2-IN-1 (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/gαi2-in-1.htmlgαi2-in-1 (compound 14) 是一種 gαi2 抑制劑。gαi2-in-1 顯著抑制化療藥物 (例如 vorinostat (hy-10221) 和 docetaxel (hy-b0011)) 誘導的癌細胞遷移。gαi2-in-1 可用于前列腺癌、乳腺癌和卵巢癌等癌癥的研究。
Guanidino ethyl disulfide (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/guanidino-ethyl-disulfide.htmlguanidino ethyl disulfide (ged) (compound 23) 是一種一氧化氮合酶 (nos) 抑制劑，對 inos、ecnos 和 bnos 的 ec50 分別為 110 μm、630 μm 和 180 μm。guanidino ethyl disulfide 可有效抑制 j774.2 巨噬細胞中的亞硝酸鹽生成。guanidino ethyl disulfide 可用于循環(huán)休克、炎癥和神經(jīng)系統(tǒng)疾病的研究。
BDM88951 (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/bdm88951.htmlbdm88951 (compound 4?d) 是一種選擇性 erap2 抑制劑，ic50 為 19 nm。bdm88951 顯著抑制 hek 細胞中的抗原呈遞。bdm88951 可用于自身免疫性疾病和癌癥研究。
7-Methylol-9-methoxy-10-F-camptothecin (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/7-methylol-9-methoxy-10-f-camptothecin.html7-methylol-9-methoxy-10-f-camptothecin (compound d6-1) 是一種 camptothecin (hy-16560) 衍生物。7-methylol-9-methoxy-10-f-camptothecin 可用作合成抗體-藥物偶聯(lián)物 (adcs) 的細胞毒性有效載荷。
Antibacterial agent 287 (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/antibacterial-agent-287.htmlantibacterial agent 287 (compound 26) 是一種 deoxynybomycin (hy-116926) 衍生物，是一種抗菌劑。antibacterial agent 287 對多種革蘭氏陰性細菌具有強效抗菌活性，對野生型 s. aureus、野生型 e. coli 和 e. coli δtolc 菌株的 mic 分別為 0.5、0.5 和 0.06 μg/ml。antibacterial agent 287 可用于多重耐藥 (mdr) 細菌感染研究。
TPP-IOA (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/tpp-ioa.htmltpp-ioa 是一種 cytochrome c 過氧化物酶抑制劑。tpp-ioa 通過阻止心磷脂氧化和 cytochrome c 釋放到細胞質(zhì)中來抑制細胞凋亡 (apoptosis)。tpp-ioa 干擾分離線粒體的氧化磷酸化 (oxidative phosphorylation)。tpp-ioa 在葡萄糖培養(yǎng)基中抑制 sh-sy5y 細胞的細胞死亡，但在半乳糖培養(yǎng)基中無此效果。tpp-ioa 引起線粒體去極化和網(wǎng)絡碎裂。tpp-ioa 減輕小鼠輻射誘導的死亡。
L07-2 (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/l07-2.htmll07-2 (compound 6) 是一種包含 tlr7/8 刺激劑的活性支架。l07-2 可用于合成癌癥研究的免疫刺激抗體偶聯(lián)物 (isacs)。
Mal-G(PEG8-Me)-AAN-NH2 (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/mal-g-peg8-me-aan-nh2.htmlmal-g(peg8-me)-aan-nh2 是一種藥物偶聯(lián)物 qhl-1618 (hy-176772) 的連接子。qhl-1618 具有抗腫瘤的活性。
QHL-1618 (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/qhl-1618.htmlqhl-1618 是一種腫瘤微環(huán)境激活的藥物偶聯(lián)物。qhl-1618 可抑制多種腫瘤模型中的腫瘤生長，例如 ht-1080 異種移植瘤、ct-26 異種移植瘤。
Tapinarof prodrug-1 (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/tapinarof-prodrug-1.htmltapinarof prodrug-1 (compound 31) 是 tapinarof (hy-109044) 的前藥，具有口服活性。tapinarof 是一種 ahr 激動劑。tapinarof prodrug-1 在 tnbs 誘導的小鼠炎癥性腸病模型中具有改善作用。tapinarof prodrug-1 可用于炎癥性疾病的研究。
GLP-1R agonist 34 (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/glp-1r-agonist-34.htmlglp-1r agonist 34 (compound 1) 是一種具有口服活性的胰高血糖素樣肽-1受體 (glp-1r) 的小分子激動劑。glp-1r agonist 34 促進胰島素分泌、抑制胰高血糖素釋放，并減緩胃排空，從而有效降低血糖水平。glp-1r agonist 34 有望用于 2 型糖尿病、肥胖癥及非酒精性脂肪性肝炎 (nash) 等代謝性疾病的研究。
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 196 (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/e3-ligase-ligand-linker-conjugate-196.htmle3 ligase ligand-linker conjugate 196 是一種 e3 連接酶配體-連接子偶聯(lián)物 (e3 ligase ligand-linker conjugate)。e3 ligase ligand-linker conjugate 196 可用于合成 protac brd4 degrader-38 (hy-175240)。
MrgprX2-IN-2 (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/mrgprx2-in-2.htmlmrgprx2-in-2 (compound example 12) 是一種選擇性的 mas 相關 g 蛋白偶聯(lián)受體 x2 (mrgprx2) 拮抗劑。mrgprx2-in-2 通過抑制 mrgprx2 介導的肥大細胞脫顆粒和炎癥介質(zhì)釋放來阻斷非 ige 依賴的免疫反應。mrgprx2-in-2 有望用于假性過敏反應、慢性瘙癢癥和炎癥性疾病的研究。
MrgprX2-IN-1 (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/mrgprx2-in-1.htmlmrgprx2-in-1 (compound 2-10) 是一種選擇性的 mas 相關 g 蛋白偶聯(lián)受體 x2 (mrgprx2) 拮抗劑。mrgprx2-in-1 通過抑制 mrgprx2 介導的肥大細胞脫顆粒和炎癥介質(zhì)釋放來阻斷非 ige 依賴的免疫反應。mrgprx2-in-1 有望用于假性過敏反應、慢性瘙癢癥和炎癥性疾病的研究。
Mal-PEG8-Val-Cit-Exatecan (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/mal-peg8-val-cit-exatecan.htmlmal-peg8-val-cit-exatecan (compound 1033) 是一種 adc 藥物-連接子偶聯(lián)物 (drug-linker conjugates for adc)，由 exatecan (hy-13631) 和連接子組成。mal-peg8-val-cit-exatecan 可用于 adc 的合成。
DBCO-PEG4-VA-PABC-MMAE (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/dbco-peg4-va-pabc-mmae.htmldbco-peg4-va-pabc-mmae 是一種 adc 藥物-連接子偶聯(lián)物 (drug-linker conjugate for adc)。dbco-peg4-va-pabc-mmae 由一種 tubulin 抑制劑 (mmae) (hy-15162) 和可裂解的 linker (dbco-peg4-va-pabc) 組成。dbco-peg4-va-pabc-mmae 可用于合成 adcs。
KZR-261 (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/kzr-261.htmlkzr-261 是一種 sec61 抑制劑。kzr-261 直接結(jié)合 sec61 通道，有效抑制部分 sec61 客戶端蛋白的生物合成。kzr-261 具有廣泛的抗腫瘤活性 (例如結(jié)直腸癌、胰腺癌和前列腺癌)，并能激活內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應激反應，且對正常細胞的不良反應極小。kzr-261 顯著誘導 h929 細胞凋亡 (apoptosis)。kzr-261 在多種異種移植腫瘤小鼠模型中有效抑制腫瘤生長，且耐受性良好。
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