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Sp-2’-Deoxyadenosine-5’-O-(1-thiodiphosphate) sodium (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/sp-2-deoxyadenosine-5-o-1-thiodiphosphate-sodium.htmlsp-2´-deoxyadenosine-5´-o-(1-thiodiphosphate) (sp-dadp-α-s) sodium 是 rp-2´-deoxyadenosine-5´-o-(1-thiodiphosphate) sodium (hy-176004) 的異構(gòu)體。
Rp-2’-Deoxyadenosine-5’-O-(1-thiodiphosphate) sodium (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/rp-2-deoxyadenosine-5-o-1-thiodiphosphate-sodium.htmlrp-2´-deoxyadenosine-5´-o-(1-thiodiphosphate) (rp-dadp-α-s) sodium 是 sp-2´-deoxyadenosine-5´-o-(1-thiodiphosphate) sodium (hy-176005) 的異構(gòu)體。
HBI-2375 (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/hbi-2375.htmlhbi-2375 (hybi-084) 是一種選擇性、可滲透血腦屏障的、口服有效的 mll1-wdr5 相互作用抑制劑。hbi-2375 抑制 wdr5 的 ic50 為 4.48 nm。hbi-2375 在 mv4;11 白血病細胞中顯示出增殖抑制 (ic50：3.17 μm)。hbi-2375 能夠靶向破壞癌細胞中的組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶 (histone methyltransferase) 活性。hbi-2375 可用于研究白血病、膠質(zhì)瘤和膠質(zhì)母細胞瘤。
LRK-4189 (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/lrk-4189.htmllrk-4189 是一種口服有效的選擇性 pip4k2c 降解劑。lrk-4189 可誘導內(nèi)在性細胞死亡并激活干擾素信號傳導，從而在免疫惰性的微衛(wèi)星穩(wěn)定 (mss) crc 細胞中觸發(fā)免疫介導的腫瘤殺傷。lrk-4189 可用于mss 結(jié)直腸癌等癌癥。
MOMA-341 (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/moma-341.htmlmoma-341 是一種選擇性 werner recq 樣解旋酶 (wrn) 抑制劑。moma-341 通過變構(gòu)和 atp 競爭性結(jié)合機制與 wrn 在半胱氨酸 727 位點結(jié)合。moma-341 在錯配修復缺陷 (dmmr)/微衛(wèi)星不穩(wěn)定性高 (msi-h) 小鼠模型中可誘導 dna 損傷、細胞死亡和腫瘤消退。moma-341 具有抗腫瘤活性，具有晚期和轉(zhuǎn)移性實體瘤研究潛力。
BMS-986463 (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/bms-986463.htmlbms-986463 是一種 crbn e3 連接酶調(diào)節(jié)劑 (celmod)，是一種 wee1 kinase 分子膠降解劑。bms-986463 顯著抑制腫瘤消退并降低磷酸化 cdk2 水平。bms-986463 可用于非小細胞肺癌 (nsclc) 等晚期惡性實體腫瘤的研究。
MK-7337 (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/mk-7337.htmlmk-7337 是一種 α-突觸核蛋白 (α-synuclein) 的 pet 配體。經(jīng) 11c 標記的 mk-7337 可用作帕金森病等神經(jīng)退行性疾病成像的 pet 示蹤劑。
PF-07293893 (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/pf-07293893.htmlpf-07293893 是一種選擇性 ampk γ3 激活劑。pf-07293893 可用于心力衰竭研究。
AZD0233 (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/azd0233.htmlazd0233 是一種口服有效的 cx3cr1 拮抗劑。azd0233 可以通過免疫調(diào)節(jié)作用調(diào)節(jié) cx3cr1/cx3cl1 信號軸。azd0233 具有更優(yōu)的理化性質(zhì)、代謝穩(wěn)定性、低毒性和 cyp 抑制特性。azd0233 可改善擴張型心肌病小鼠模型的心臟功能，并減少巨噬細胞和纖維化瘢痕。azd0233 可用于擴張型心肌病等心血管疾病研究。
TYRA-200 (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/tyra-200.htmltyra-200 是一種口服有效的 fgfr1/2/3 抑制劑。tyra-200 在 野生型 fgfr2 和 fgfr2 突變模型中均表現(xiàn)出劑量依賴性的腫瘤消退。tyra-200 可用于晚期或轉(zhuǎn)移性肝內(nèi)膽管癌和其他 fgfr2 驅(qū)動的實體瘤研究。
BMS-986470 (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/bms-986470.htmlbms-986470 是一種 hbf 激活的 crbn e3 連接酶調(diào)節(jié)劑 (celmod)，是一種具有口服活性的雙重分子膠降 (molecular glue) 解劑，靶向 zbtb7a 和 wiz。bms-986470 具有強效的 γ 珠蛋白誘導活性。bms-986470 可用于鐮狀細胞病 (scd) 研究。
IID432 (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/iid432.htmliid432 是一種 trypanosoma cruzi 拓撲異構(gòu)酶 ii (topoisomerase ii) 抑制劑，對 trypanosoma cruzi 的 ec50 為 8 nm。。iid432 在 25 mg/kg 單劑量下，可在慢性恰加斯病小鼠模型中實現(xiàn)無復發(fā)寄生蟲清除。iid432 可用于恰加斯病研究。
PDEδ-IN-1 (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/pdeδ-in-1.htmlpdeδ-in-1 是 pdeδ 的配體。pdeδ-in-1 可用于合成 pdeδ autophagic degrader 1 (hy-157458)。
NGI-235 (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/ngi-235.htmlngi-235 是一種選擇性的 ost-a 抑制劑，通過阻斷 tlr4 糖基化抑制 nf-κb 炎癥信號。
Dabrafenib carboxylic acid (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/dabrafenib-carboxylic-acid.htmldabrafenib carboxylic acid 是 dabrafenib (hy-14660) 的羧基代謝物。
PROTAC Androgen receptor degrader-1 (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/protac-androgen-receptor-degrader-1.htmlprotac androgen receptor degrader-1 (ex.14) 是一種是針對雄激素受體 (androgen receptor) 的 protac 降解劑，dc50 為 6 nm。protac androgen receptor degrader-1 可用于前列腺癌的研究。(structure note: pink: target protein ligand (hy-175654); blue: e3 ligase ligand (hy-175654); black: linker)
LRRK2-IN-20 (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/lrrk2-in-20.htmllrrk2-in-20 (ex. 4.64) 是一種 lrrk2 抑制劑，pic50 為 0.7921 nm。lrrk2-in-20 可用于帕金森病 （pd） 的研究。
NLRP3-IN-82 (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/nlrp3-in-82.htmlnlrp3-in-82 (compound 2b) 是一種 nlrp3 抑制劑。nlrp3-in-82 顯著抑制 hmdm 細胞中的 ll-1β 釋放 (ic50< 5 nm)。nlrp3-in-82 可用于神經(jīng)系統(tǒng)疾病 (如阿爾茨海默病)、炎癥性疾病 (如炎癥性腸病) 以及代謝紊亂 (如肥胖) 的研究。
LCK degrader-2 (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/lck-degrader-2.htmllck degrader-2 (compound 17) 是一種 lck molecular glue 解劑。lck degrader-2 可用于急性淋巴細胞白血病 (all) 等癌癥的研究。
INI3069 (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/ini3069.htmlini3069 是一種具有選擇性的人類干擾素基因刺激劑 (sting) 激動劑。ini3069 有望用于癌癥的研究。
AVI-4206 (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/avi-4206.htmlavi-4206 是一種選擇性 mac1 抑制劑，其抑制 mac1 的催化活性的 ic50 為 64 nm。 avi-4206 可降低 sars-cov-2 病毒復制、恢復干擾素應(yīng)答，并在 sars-cov-2 感染的動物模型中顯現(xiàn)出生存獲益。avi-4206 可用于 sars-cov-2 感染的相關(guān)研究。
SARS-CoV-2-IN-117 (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/sars-cov-2-in-117.htmlsars-cov-2-in-117 (compound c19) 是一種 sars-cov-2 e protein 抑制劑。sars-cov-2-in-117 顯著抑制 sars-cov-2 e 蛋白與宿主 zo-1 pdz2 結(jié)構(gòu)域的相互作用。sars-cov-2-in-117 具有強效抗病毒活性，并顯著降低病毒復制。sars-cov-2-in-117 可用于 covid-19 研究。
PROTAC FAK degrader 3 (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/protac-fak-degrader-3.htmlprotac fak degrader 3 是一種選擇性的 fak protac 降解劑 (dc50 = 1.08 nm)。protac fak degrader 3 誘導 fak 降解依賴于泛素-蛋白酶體系統(tǒng)及其與 fak 和 crbn 的結(jié)合。protac fak degrader 3 通過對 fak 非催化活性的抑制上調(diào) mhc-i 的基因轉(zhuǎn)錄和腫瘤細胞表面表達，進而導致抗原呈遞增加和細胞毒性 cd8 t 細胞的激活。protac fak degrader 3 通過促進 mhc-i 表達和增強 t 細胞活化來增強體內(nèi)抗腫瘤活性。protac fak degrader 3 可用于卵巢癌、肝細胞癌等靶向 fak 降解的癌癥研究。(粉色: fak-in-3:hy-143407，藍色: thalidomide-4-oh:hy-103596，藍色 + 黑色: fak ligand-3: hy-w939883，黑色：連接子)。
Boc-piperidine-oxopiperidin (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/boc-piperidine-oxopiperidin.htmlboc-piperidine-oxopiperidin 是一種 protac linker。boc-piperidine-oxopiperidin 可用于合成 protac lya914 (hy-175455)[1]。
1394-SJT05-C-RL (2026/1/21)
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AR-DBD ligand-Linker Conjugate 1 (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/ar-dbd-ligand-linker-conjugate-1.htmlar-dbd ligand-linker conjugate 1 是 ar-dbd 配體和 linker 的偶聯(lián)物，ar-dbd ligand-linker conjugate 1可用于合成 protac lya914 (hy-175455)。
AR-DBD ligand-1 (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/ar-dbd-ligand-1.htmlar-dbd ligand-1 是一種 ar-dbd 配體。ar-dbd ligand-1 可用于合成 protac lya914 (hy-175455)。
LYA914 (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/lya914.htmllya914 是一種具有口服活性的 ar/ar-v7 protac 降解劑。lya914 靶向雄激素受體 (ar) 保守 dna 結(jié)合域 (dbd) 的蛋白水解。lya914 在 enzalutamide (hy-70002) 不敏感/耐藥細胞中表現(xiàn)出有效的抗增殖作用。lya914 在 vcap/lncap 腫瘤小鼠模型中抑制腫瘤生長。lya914 可用于研究去勢抵抗性前列腺癌 (crpc)。(粉色: ar-dbd ligand-1 : hy-175456，藍色: thalidomide : hy-14658，粉色 + 黑色: ar-dbd ligand-linker conjugate 1: hy-175457，黑色: boc-piperidine-oxopiperidin: hy-175458)。
YH-0623 (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/yh-0623.htmlyh-0623 是一種具有口服活性的線粒體 rna 聚合酶 (polrmt) 抑制劑 (ic50 = 50.48 nm，nanobret 測定)。yh-0623 通過降低線粒體相關(guān)基因表達進而對 22rv1 細胞表現(xiàn)出抗增殖作用。yh-0623 抑制 22rv1 細胞生長、集落形成以及與 oxphos 相關(guān)的蛋白質(zhì)的表達。yh-0623 在前列腺癌異種移植小鼠模型中觀察到顯著的腫瘤生長抑制。yh-0623 可用于研究前列腺癌。
MRT-23227 (2026/1/21)
簡介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/mrt-23227.htmlmrt-23227 是一種靶向 cereblon (crbn) 的分子膠降解劑。mrt-23227 與 crbn 和 g3bp2 形成三元復合物，激活泛素-蛋白酶體系統(tǒng)，從而降解 g3bp2。mrt-23227 有望用于 g3bp2 相關(guān)癌癥 (如乳腺癌、肺癌) 和神經(jīng)退行性疾病的研究。
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