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Anti-MRSA agent 33 iodide (2026/1/21)
簡(jiǎn)介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/anti-mrsa-agent-33-iodide.htmlanti-mrsa agent 33 iodide 是一種抗耐甲氧西林 (methicillin (hy-121544)) 金黃色葡萄球菌 (mrsa) 劑，其 mic 值為 2-4 μg/ml。anti-mrsa agent 33 iodide 表現(xiàn)出有效的生物膜根除能力性并且對(duì)哺乳動(dòng)物細(xì)胞的細(xì)胞毒性極小。anti-mrsa agent 33 iodide 特異性結(jié)合細(xì)菌膜上的磷脂酰甘油 (pg)，導(dǎo)致膜破壞、活性氧 (ros) 過量產(chǎn)生和代謝崩潰，最終導(dǎo)致細(xì)菌細(xì)胞死亡。anti-mrsa agent 33 iodide 在小鼠皮膚感染模型中降低了細(xì)菌載量。
PD-L1/Nampt-IN-1 (2026/1/21)
簡(jiǎn)介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/pd-l1-nampt-in-1.htmlpd-l1/nampt-in-1 是一種口服有效的抑制劑，同時(shí)靶向 pd-l1 和 nampt (煙酰胺磷酸核糖基轉(zhuǎn)移酶)，其 ic50 值為 63 nm 和 582 nm。pd-l1/nampt-in-1 顯示出跨物種親和力，對(duì) hpd-l1 和 mpd-l1 的 kd 值分別為 52.6 和 49.1 nm。pd-l1/nampt-in-1 通過激活腫瘤免疫微環(huán)境，有效抑制了腫瘤生長(zhǎng)。pd-l1/nampt-in-1 可用于黑色素瘤的研究。
SMU-C68 (2026/1/21)
簡(jiǎn)介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/smu-c68.htmlsmu-c68 是一種高選擇性的小分子 tlr1/2 異源二聚體激動(dòng)劑 (ec50=0.009 μm)。smu-c68 可激活 nf-κb 和 mapk 通路，促進(jìn)促炎細(xì)胞因子 (如 tnf-α、il-1β) 的釋放。smu-c68 有望用于癌癥的研究。
08D9002/S35 (2026/1/21)
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EGFR WT/T790M-IN-3 (2026/1/21)
簡(jiǎn)介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/egfr-wt-t790m-in-3.htmlegfr wt/t790m-in-3 是一種不可逆的、共價(jià)的 egfrwt 和egfrt790m 抑制劑，其 ic50 值分別為 28.1 和 24.6 nm。egfr wt/t790m-in-3 抑制微管蛋白聚合 (ic50 = 5.1 μm)。egfr wt/t790m-in-3 對(duì) hct116 和 t47d 細(xì)胞具有顯著的抗增殖作用，其 ic50 值分別為 3.12 μm 和 4.12 μm。egfr wt/t790m-in-3 可用于非小細(xì)胞肺癌、結(jié)腸癌、乳腺癌等癌癥的研究。
Cystatin B agonist 1 (2026/1/21)
簡(jiǎn)介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/cystatin-b-agonist-1.htmlcystatin b agonist 1 是一種具有口服活性的 mmp-2/9 抑制劑。cystatin b agonist 1 對(duì) u87 和 t98g 細(xì)胞表現(xiàn)出抑制作用，其 ic50 值分別為 3.95 μm 和 3.43 μm。cystatin b agonist 1 誘導(dǎo) mg 細(xì)胞 s 期細(xì)胞周期阻滯并抑制其血管生成，遷移和侵襲。cystatin b agonist 1 抑制 u87 mg 異種移植模型中的腫瘤生長(zhǎng)。cystatin b agonist 1 可用于惡性膠質(zhì)瘤 (mg) 的研究。
VRAF-9D / (2026/1/21)
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Arf1-GEFs-IN-1 (2026/1/21)
簡(jiǎn)介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/arf1-gefs-in-1.htmlarf1-gefs-in-1 is a potent and orally active adp-ribosylation factor 1- guanine nucleotide exchange factors (arf1-gefs) inhibitor with an ic50 value of 40.85 μm against ct26 cells. arf1-gefs-in-1 primarily mediates tumor regression by triggering anti-tumor immune responses, rather than through direct cytotoxicity. arf1-gefs-in-1 effectively promotes ccl5 expression, demonstrates excellent in vivo efficacy. arf1-gefs-in-1 can be used for
ORIENTAL A4318-9215TG (2026/1/21)
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hERG-IN-3 (2026/1/21)
簡(jiǎn)介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/herg-in-3.htmlherg-in-3 是一種口服有效的 herg 阻滯劑，其 ic50 為 44.5 nm。herg-in-3 對(duì) β2 腎上腺素受體的 ki 值為 14 nm。herg-in-3表現(xiàn)出骨骼肌 nav1.4 鈉通道阻斷活性 (ic50 =4.4 μm，比 hnav1.5 高 3倍)。herg-in-3 在動(dòng)物模型中顯示出強(qiáng)大的抗肌張力活性。herg-in-3 可用于先天性肌強(qiáng)直的研究。
αMβ2 integrin agonist-1 (2026/1/21)
簡(jiǎn)介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/αmβ2-integrin-agonist-1.htmlαmβ2 integrin agonist-1 (compound 8) 是一種高選擇性 αmβ2整合素 (αmβ2 integrin) 激動(dòng)劑，具有抗炎活性 (ec50=1.4 nm)。αmβ2 integrin agonist-1 激活整合素介導(dǎo)的細(xì)胞黏附及 jnk/erk 信號(hào)通路。αmβ2 integrin agonist-1 誘導(dǎo)腫瘤相關(guān)巨噬細(xì)胞極化，增強(qiáng)抗腫瘤t細(xì)胞免疫應(yīng)答。αmβ2 integrin agonist-1 有望用于癌癥和慢性炎癥性疾病 (如胰腺癌、類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎) 的研究。
IIMCL01 6638438A1 (2026/1/21)
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α5β1 integrin agonist-2 (2026/1/21)
簡(jiǎn)介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/α5β1-integrin-agonist-2.htmlα5β1 integrin agonist-2 (compound 2) 是一種高選擇性 α5β1 整合素 (α5β1 integrin) 激動(dòng)劑 (ec50=45.98 nm)。α5β1 integrin agonist-2 促進(jìn)細(xì)胞外基質(zhì)黏附及 akt/erk 信號(hào)通路活化。α5β1 integrin agonist-2 有望用于缺血性中風(fēng)的研究。
α4β1 antagonist-1 (2026/1/21)
簡(jiǎn)介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/α4β1-antagonist-1.htmlα4β1 antagonist-1 (compound 4) 是一種高選擇性 α4β1 整合素 (α4β1 integrin) 拮抗劑 (ic50=15 nm)。α4β1 antagonist-1 抑制整合素介導(dǎo)的細(xì)胞黏附及 erk1/2 信號(hào)通路活化。α4β1 antagonist-1 對(duì)αmβ2 integrin 有部分激動(dòng)活性 (ec50=23 nm)。α4β1 antagonist-1 有望用于慢性炎癥性疾病 (如類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、多發(fā)性硬化癥) 及癌癥的研究。
5-HT2AR-IN-1 (2026/1/21)
簡(jiǎn)介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/5-ht2ar-in-1.html5-ht2ar-in-1 (compound ie) 是一種口服有效的 5-羥色胺 2a 受體 (5-ht2ar) 抑制劑，具有抗抑郁作用。5-ht2ar-in-1 可降低 5-ht2ar 的表達(dá)和 sert 蛋白水平。5-ht2ar-in-1 有望用于中樞神經(jīng)系統(tǒng) (cns) 的研究，如抑郁癥和成癮相關(guān)的疾病。
ABT-002 (2026/1/21)
簡(jiǎn)介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/abt-002.htmlabt-002 是一種分子膠 (molecular glue) 降解劑，靶向 gspt1 和 nek7。abt-002 有望用于肝細(xì)胞癌 (hcc) 的研究。
ASX-173 (2026/1/21)
簡(jiǎn)介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/asx-173.htmlasx-173 是一種具有口服活性的天冬酰胺合成酶 (asns) 抑制劑 (ic50 = 0.113 μm, ki = 0.4 nm)。asx-173 增強(qiáng) l-asparaginase (asnase) (hy-p1923) 的抗癌活性。asx-173 與 asnase 聯(lián)用可破壞核苷酸合成，并誘導(dǎo)白血病細(xì)胞周期停滯、凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。asx-173 與 asnase 聯(lián)用可延緩 oci-aml2 異種移植瘤的生長(zhǎng)。asx-173 可用于急性淋巴細(xì)胞白血病、急性髓性白血病、結(jié)直腸癌等癌癥的研究。
SJ11646 (2026/1/21)
簡(jiǎn)介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/sj11646.htmlsj11646 是一種基于 dasatinib (hy-10181) 的 lck protac 降解劑，其 dc50 為 0.00838 pm。sj11646 對(duì) lck 激活的 t 細(xì)胞急性淋巴細(xì)胞白血病 (t-all) 細(xì)胞和原發(fā)性白血病樣本具有強(qiáng)效細(xì)胞毒性，可顯著延長(zhǎng) lck 信號(hào)抑制時(shí)間，并誘導(dǎo) t-all 細(xì)胞凋亡 (apoptosis)。sj11646 可與 51 種人類激酶 (尤其是 abl1、kit 和 ddr1) 高親和力結(jié)合。sj11646 在 t-all 小鼠模型中表現(xiàn)出卓越的抗白血病療效。粉色：lck ligand (hy-107447)；藍(lán)色：crbn ligase ligand (hy-163169)；黑色：linker (hy-76667)
KH-25A/05016/12.0 (2026/1/21)
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Lck degrader-1 (2026/1/21)
簡(jiǎn)介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/lck-degrader-1.htmllck degrader-1 (compound 17) 是一種分子膠 (molecular glue) 降解劑，靶向淋巴細(xì)胞特異性蛋白酪氨酸激酶 (lck) (dc50=23.1 nm)。lck degrader-1 有望用于 t 細(xì)胞急性淋巴細(xì)胞白血病 (t-all) 的研究。
CHIKV nsP2 protease-IN-3 (2026/1/21)
簡(jiǎn)介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/chikv-nsp2-protease-in-3.htmlchikv nsp2 protease-in-3 (compound 5) 是一種不可逆的共價(jià)抑制劑，靶向基孔肯雅病毒 (chikv) 的非結(jié)構(gòu)蛋白 2 (nsp2) 的半胱氨酸蛋白酶 (ic50=0.5 μm)。chikv nsp2 protease-in-3 能抑制病毒的 rna 復(fù)制。chikv nsp2 protease-in-3 有望用于阿爾法病毒的研究。
MDC0330, 85154556 (2026/1/21)
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BAL-1516 (2026/1/21)
簡(jiǎn)介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/bal-1516.htmlbal-1516 是一種腦滲透性且高度選擇性的 nlrp3 抑制劑 (ic50=14.2 nm)。bal-1516 在小膠質(zhì)細(xì)胞神經(jīng)炎癥模型中能顯著抑制白細(xì)胞介素-1β 和白細(xì)胞介素-18 的釋放 (ic50=11-59 nm)。bal-1516 有望用于神經(jīng)退行性疾病 (如阿爾茨海默病、帕金森病) 和全身性炎癥紊亂的研究。
FX2N-48MR-DS (2026/1/21)
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PIM1-IN-8 (2026/1/21)
簡(jiǎn)介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/pim1-in-8.htmlpim1-in-8 是一種 pim1/p65 通路抑制劑。pim1-in-8 抑制活化成纖維細(xì)胞中 α-sma 和 i 型膠原的表達(dá)，并阻斷 tgf-β 誘導(dǎo)的遷移。pim1-in-8 在 bleomycin (blm) (hy-17565a) 誘導(dǎo)的肺纖維化小鼠模型中緩解肺纖維化。pim1-in-8 可用于特發(fā)性肺纖維化 (ipf) 的研究。
JNK-IN-24 (2026/1/21)
簡(jiǎn)介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/jnk-in-24.htmljnk-in-24 是一種 jnk 抑制劑也是一種抗轉(zhuǎn)移性癌癥劑。jnk-in-24 可下調(diào) scrib 敲低誘導(dǎo)的癌組織中 jnk 和 mmp1 的表達(dá)。jnk-in-24 促進(jìn) scribrnai 腫瘤翼盤表型的恢復(fù)。jnk-in-24 可用于研究多種上皮細(xì)胞來源的癌癥 。
CRD5107P (2026/1/21)
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10-Butyl Ether Minocycline (2026/1/21)
簡(jiǎn)介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/10-butyl-ether-minocycline.html10-butyl ether minocycline 是一種 minocycline (hy-17412a) 的衍生物，同時(shí)也是 mmp-8 和 mmp-9 抑制劑，其 ic50 分別為 69.4 μm 和 47.0 μm。10-butyl ether minocycline 對(duì) e. coli、s. typhi 和 c. albicans 的抗菌活性幾乎完全喪失。10-butyl ether minocycline 可抑制 lps (hy-d1056) 誘導(dǎo)的小膠質(zhì)細(xì)胞活化。10-butyl ether minocycline 可抑制 vegf 誘導(dǎo)的內(nèi)皮細(xì)胞遷移和 l-glutamine (hy-n0390) 誘導(dǎo)的 ros 水平。10-butyl ether minocycline 可顯著減少酒精依賴慢性間歇性飲酒 (cie) 小鼠模型中的酒精攝入量。10-butyl ether minocycline 可用于神經(jīng)免疫炎癥和酒精使用障礙
MolPort-002-705-878 (2026/1/21)
簡(jiǎn)介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/molport-002-705-878.htmlmolport-002-705-878 是一種高選擇性的 fms樣酪氨酸激酶 3 (flt3) 抑制劑，結(jié)合親和力為 -11.33 kcal/mol。molport-002-705-878 抑制 flt3 突變型急性髓系白血病 (aml) 細(xì)胞的增殖。molport-002-705-878 有望用于 flt3 突變的 aml 的研究。
MA191 (2026/1/21)
簡(jiǎn)介：官網(wǎng)鏈接：https://www.medchemexpress.cn/ma191.htmlma191 是一種 flt3 protac 降解劑。ma191 可消除因絲裂原活化激酶反彈激活而產(chǎn)生的 flt3 抑制劑耐藥性。ma191 通過一種需要 vhl、neddylation 和 bim 的機(jī)制介導(dǎo) flt3-itd 的快速降解。ma191 在誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡 (apoptosis) 之前降低 flt3-itd 水平。ma191 可抑制斑馬魚體內(nèi) aml 細(xì)胞的增殖。ma191 可用于急性髓系白血病 (aml) 的研究。(粉色：flt3 配體：(hy-175311)，藍(lán)色：e3 連接酶 crbn 配體 (hy-112078)，黑色：連接子，e3 連接酶配體-接頭偶聯(lián)物：(hy-175312))。
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